本文主要介紹了2,4,6-三氯-5-嘧啶甲醛的一種合成方法，并介紹了其在磷酸二酯酶9A抑制劑LW33的合成、N-取代吡唑并[3,4-d]嘧啶酮類化合物等中間體合成中的應(yīng)用。

2,4,6-二氯-5-嘧啶甲醛是重要的藥物中間體。目前報道2,4,6-二氯-5-嘧啶甲醛的合成方法主要分為以下幾類：1、以2,4,6-二氯-5-溴（碘）嘧啶為起始原料，通過與格氏試劑或丁基鋰反應(yīng)后，再與DMF，甲酸甲酯或N-甲酰基嗎啉反應(yīng)獲得目標(biāo)分子，該合成方法中的反應(yīng)溫度一般需要低溫-78℃，收率相對較低；2、以尿嘧啶為起始原料，通過與甲醛在氫氧化鋇催化下反應(yīng)生成5-羥甲基尿嘧啶，進一步通過氧化