概述^[1][2]

植物中存在的一種有毒糖苷。可阻斷腎小管對葡萄糖的重吸收而出現(xiàn)糖尿，稱為根皮苷糖尿病。根皮苷是根皮素和葡萄糖結合形成的苷，為微黃色或白色針狀結晶物質，味先甜后苦，屬于黃酮類中的二氫查爾酮類物質。根皮苷主要存在于蘋果的根皮、莖、嫩葉和果實中。近年來研究發(fā)現(xiàn)，殼斗科多穗石柯植物中也含有豐富的根皮苷，并且在多種植物中發(fā)現(xiàn)該成分。根皮苷在體內可以發(fā)揮多種藥理活性，例如抗氧化、降血糖、還可以降低糖尿病并發(fā)癥的風險，減少膽固醇在血液中的含量、在抑制癌癥方面能有效防止肺癌、結腸癌、乳腺癌、對抗腫瘤藥物有協(xié)同促進作用，這使得根皮苷在醫(yī)藥和食品開發(fā)領域有著光明的前景。

合成^[2]

根皮苷的合成路徑和其他黃酮二氫查爾酮類物質稍有不同，在Gosch C等的研究結果中丙二酸單酰輔酶A和p-香豆酰輔酶A是合成根皮苷過程中關鍵的前體物質。該反應有A、B兩條途徑，A途徑生成黃酮類物質，B途徑生成目標產物根皮苷。

A途徑步：三分子的丙二酸單酰輔酶A和P-香豆酰輔酶A經過查兒酮合成酶（CHS）的催化產生柚皮素查兒酮；第二步：該反應還會進一步生成其他黃酮類物質。B途徑步：三分子的丙二酸單酰輔酶A和對二氫香豆酰輔酶A在CHS的催化下生成根皮素，第二步：根皮素在糖基轉移酶的催化下發(fā)生糖基化反應，在2號位連接上一分子葡萄糖生成目標產物根皮苷。其中P-香豆酰輔酶A和對二氫香豆酰輔酶A在多種途徑下可相互轉化。Dare A P等的研究成果得知烯酰還原酶類似基因ENRL-3和ENRL-5極有可能是促進根皮苷合成的關鍵基因，在根皮苷的整個合成途徑中需要多種酶的參與來共同發(fā)揮作用。

提取和分離純化^[2]

1. 根皮苷的提取 根皮苷難溶于水，易溶于有機溶劑。傳統(tǒng)方法多是應用有機溶劑提取，現(xiàn)在多為超聲波輔助提取法、微波輔助提取等方法。以蘋果枝為原料，用10倍量水做溶劑提取根皮苷2次，開放大孔樹脂層析，用乙醇梯度洗脫。將粗提的根皮苷合并利用中低壓制備色譜，ODS為填料，甲醇和水（3∶7）進行洗脫，將濃縮產物合并重結晶，以此得到純品。

用HPLC色譜法檢查，結果表明樣品純度達到98%以上。徐凱等通過超聲波法、微波法等多種方法比較，最終確定了采用L16（43）正交實驗篩選的提取工藝為：用紅富士蘋果為原料，40%乙醇溶液為提取溶劑，料液比為1∶30，回流提取1h，得到了提取效果。在豐金玉等的研究結果中，發(fā)現(xiàn)利用超聲波輔助提取根皮苷時，提取溫度為45℃，提取溶劑為70%乙醇溶液，加30倍量的溶媒提取35min效果。因為提取出來的根皮苷含量普遍較低，因此需要進一步的除雜和分離純化的過程才能得到純度較高的根皮苷。

2. 根皮苷的分離純化 有文獻指出，根皮苷的純度之所以很低，是因為多穗石柯植物中含有較多的黃酮類和類黃酮類化合物，且其結構復雜，衍生物較多，楊大堅等鑒定出甜茶中3種主要的二氫查爾酮類物質依次是根皮苷、三葉苷、3-羥基根皮苷。目前，在現(xiàn)有的文獻中可以總結出分離根皮苷的方法有大孔樹脂吸附法、殼聚糖絮凝法、高效離心分配色譜法（HPCPC）、聚酰胺層析柱分離、萃取法等。李勝華等證明了D101型大孔樹脂對根皮苷的分離純化效果，其純度可以達到95.6%。

Sun L等的研究中先后利用X-5和聚酰胺樹脂分離表兒茶素、金絲桃苷、根皮苷，其分離純度可達到95%以上，該方法不僅方便成本低，而且還減輕移種。王慧瑩利用殼聚糖絮凝法，得到的根皮苷的質量分數(shù)21.7%，與驗證試驗結果接近，殼聚糖無需加熱、節(jié)約資源等優(yōu)點更適合工業(yè)大規(guī)模運用。李榮濤等首次利用HPCPC色譜法對蘋果樹枝醇提物進行分離純化，得到了根皮苷純度高達91.2%，高效離心分配色譜法具有高效、快速、回收率高和負載力高等優(yōu)點。總體來講，不同的方法均能分離純化得到純度較高的根皮苷，可結合自身情況選擇方法達到實驗目的。

主要參考資料

[1] 營養(yǎng)科學詞典

[2] 王睿,吳飛,趙春草,李更青,胡小蘇,張繼全.根皮苷的分離純化及藥理研究進展[J].中華中醫(yī)藥雜志,2019,34(04):1605-1608.