背景及概述[1-3]
N-Boc-3-哌啶甲酸是一種有機(jī)中間體，可由哌啶-3-羧酸經(jīng)過(guò)Boc保護(hù)得到。有文獻(xiàn)報(bào)道N-Boc-3-哌啶甲酸可用于制備各種嘧啶衍生物，該類(lèi)衍生物廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥合成中。
制備[1]
向哌啶-3-羧酸（1.29g，10mmol）在THF（20mL）中的混合物中加入4N氫氧化鈉水溶液（5mL）和二碳酸二叔丁酯（2.62g，12mmol），并將反應(yīng)混合物攪拌6小時(shí)。用3NHCl（7mL）酸化反應(yīng)混合物，并用乙酸乙酯萃取三次。用水（2X）和鹽水洗滌合并的有機(jī)萃取物，干燥，過(guò)濾，并真空濃縮，得到N-Boc-3-哌啶甲酸，白色固體，產(chǎn)量（2.11g）。
應(yīng)用[2-3]
應(yīng)用一、
CN201410457503.1公開(kāi)了一種嘧啶衍生物1-(2-嘧啶基)-3-(N-叔丁氧羰基)胺甲基哌啶的制備方法，1-(2-嘧啶基)-3-(N-叔丁氧羰基)胺甲基哌啶及相關(guān)的衍生物在藥物化學(xué)及有機(jī)合成中具有廣泛應(yīng)用。方法如下：以N-Boc-3-哌啶甲酸為起始原料，經(jīng)過(guò)酯化、還原、縮合、取代、脫叔丁氧羰基保護(hù)、縮合、還原、上叔丁氧羰基保護(hù)得到目標(biāo)產(chǎn)物，該化合物是重要的醫(yī)藥中間體。
應(yīng)用二、
CN201710405676.2公開(kāi)了一種5-溴嘧啶化合物(1-(5-溴嘧啶-2-基)哌啶-3-基)甲胺的制備方法，5-溴嘧啶化合物(1-(5-溴嘧啶-2-基)哌啶-3-基)甲胺及相關(guān)的衍生物在藥物化學(xué)及有機(jī)合成中具有廣泛應(yīng)用。方法如下：以N-Boc-3-哌啶甲酸為起始原料，經(jīng)過(guò)酯化、還原、縮合、取代、脫叔丁氧羰基保護(hù)、縮合、還原得到目標(biāo)產(chǎn)物，該化合物是重要的醫(yī)藥中間體。
參考文獻(xiàn)
[1]From PCT Int.Appl.,2001080813,01Nov2001
[2][中國(guó)發(fā)明]CN201410457503.1一種嘧啶衍生物的制備方法
[3][中國(guó)發(fā)明]CN201710405676.2一種5-溴嘧啶化合物的制備方法