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2-甲基硫代嘧啶-5-硼酸頻那酯的制備和應(yīng)用

2020/9/2 10:45:33

背景及概述[1-2]

2-甲基硫代嘧啶-5-硼酸頻那酯是一種醫(yī)藥中間體,可由5-溴-2-(甲硫基)嘧啶與聯(lián)硼酸頻哪醇酯通過一步反應(yīng)制備得到。有文獻(xiàn)報(bào)道2-甲基硫代嘧啶-5-硼酸頻那酯可用于制備TNFα的強(qiáng)效調(diào)節(jié)劑。

制備[1]

在室溫和氬氣下,向5-溴-2-(甲硫基)嘧啶(950mg,4.63mmol)在DMF(5mL)中的攪拌著的溶液中添加4,4,4′,4′,5,5,5′,5′-八甲基-2,2′-二(1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷)(1.77g,6.95mmol)、乙酸鉀(1.36g,13.90mmol)和二乙酸鈀(104mg,0.463mol)。將所得懸浮液用氬脫氣15分鐘,然后在85℃加熱過夜。使反應(yīng)混合物冷卻至室溫。將EtOAc(10mL)添加至反應(yīng)混合物中,用鹽水(15mLx3)洗滌反應(yīng)混合物。將有機(jī)相干燥(MgSO4),過濾并濃縮。

應(yīng)用[2]

CN201380047390.1報(bào)道了2-甲基硫代嘧啶-5-硼酸頻那酯可用于制備下述中間體,該中間體可用于制備取代的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物。這類化合物為TNFα的調(diào)節(jié)劑,因而作為藥劑是有益的,特別是在治療有害的炎性和自身免疫性病癥、神經(jīng)學(xué)和神經(jīng)變性病癥、疼痛和感受傷害的病癥、心血管病癥、代謝病癥、眼部病癥和腫瘤病癥中是有益的。根據(jù)本發(fā)明的化合物,作為人TNFα活性的強(qiáng)效調(diào)節(jié)劑,因而有益于治療和/或預(yù)防各種人類疾病。這些包括自身免疫和炎性病癥;神經(jīng)學(xué)和神經(jīng)變性病癥;疼痛和感受傷害的病癥;心血管病癥;代謝病癥;眼部病癥和腫瘤病癥。

參考文獻(xiàn)

[1] [中國發(fā)明] CN200980136208.3 作為GPR119調(diào)節(jié)劑的吡啶酮和噠嗪酮類似物

[2] [中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)] CN201380047390.1 作為TNF活性調(diào)節(jié)劑的咪唑并吡啶衍生物

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