藥物不同的材料和形態(tài)都會影響到藥物的崩解。舉個例子，同樣是布洛芬，各種廠家的產品可以說是千奇百怪。有布洛芬軟膠囊，布洛芬緩釋膠囊，布洛芬顆粒等等。為什么同一種藥形態(tài)差距會這么大呢？因為藥物要根據(jù)不同的需要做成不同的劑型來控制藥物的釋放速度，我們在日常的生活中需要根據(jù)疾病的需要，比如說我現(xiàn)在痛的厲害，我需要快速起效就需要軟膠囊這種體系，如果頭疼需要長時間的止痛，我可能就會用布洛芬緩釋膠囊。郭波紅等在下面實驗中研究了關于頭孢地尼的新劑型[1]。

頭孢地尼PROFILE（cefdinir CEF）---三代口服頭孢菌素類

對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有抗菌活性，并對 β-內酰胺酶穩(wěn)定，抗菌譜廣，抗菌活性高，毒性低，不良反應小。與其他第 3 代頭孢菌素主要不同之處是增強了對革蘭陽性菌的抗菌活性，特別是對葡萄球菌、肺炎鏈球菌、腸桿菌屬等有較強的抗菌活性，但其低溶解度導致口服吸收差，生物利用度低( 21% ～ 25% ) ，抗菌活性下降。為提高頭孢地尼生物利用度，改善其水溶性，常采用固體分散( solid dispersion，SD) 技術提高頭孢地尼的溶解性。

郭波紅等在本實驗中選取聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30) 為載體，采用溶劑法制備頭孢地尼-PVP- K30固體分散體，利用掃描電子顯微鏡 (SEM) 、差熱分析 (DSC) 和紅外光譜儀 (FTIR) 考察藥物在載體中的存在狀態(tài)，并進行體外溶出度研究。

1 方法與分析

1.1 頭孢地尼 PVP-K30 固體分散體的制備

采用溶劑法制備頭孢地尼 PVP-K30固體分散體。精密稱取頭孢地尼約 1 g，按照頭孢地尼與 PVP-K30質量比分別為 1∶1，1∶3，1∶5，精密稱取 PVP-K30備用。將 PVP-K30 置于旋轉蒸發(fā)器茄形瓶，加入適量無水乙醇，60 ℃ 水 浴加熱使溶解，溶解后加入頭孢地尼，旋轉混合均勻，蒸去溶劑，迅速冷卻，－20 ℃ 冷凍保存 2 h，取出于55 ℃烘箱中烘干，再置干燥器中干燥 48 h，研磨過內徑 180 μm( 五號) 篩，即得頭孢地尼 PVP-K30固體分散體，存放于干燥器中備用。

1.2 頭孢地尼 PVP-K30 物理混合物的制備 

按照1.1中制備固體分散體的質量比例，稱取適量頭孢地尼和 PVP-K30載體，研磨均勻后過五號篩，即得頭孢地尼 PVP-K30物理混合物，存放在干燥器中備用。

1.3 DSC 分析 

采用 DSC 法對藥物、PVP-K30、固體分散物及相應的物理混合物進行測定。實驗條件: 溫 度 30 ～ 280 ℃，升溫速度 10 ℃/min，氮氣流保護，流速為 300 mL/h，測樣量約 5 mg。頭孢地尼在其熔點 227.92 ℃ 出現(xiàn)了尖銳的熔化吸熱峰; 在頭孢地尼與 PVP-K30的物理混合物中，出現(xiàn)與頭孢地尼熔化相關吸熱峰; 固體分散體中未見頭孢地尼的吸熱峰。由此可以推測，頭孢地尼 PVP-K30 固體分散體中頭孢地尼可能已經轉化為無定形態(tài)。 

1.4 SEM 分析

取適量藥物、PVP-K30、固體分散物及相應的物理混合物，用導電膠帶粘結固定后噴金，并固定在樣品臺上，對準架臺的槽溝送入到停止點為止，抽真空觀察粉末形態(tài)。

SEM 照片見圖2。從圖2可以看出，頭孢地尼雖無明顯晶型特征，卻以均一狀態(tài)存在; 載體 PVP-K30有晶體結構存在; 頭孢地尼 PVP-K30物理混合樣中頭孢地尼和載體單獨游離存在; 頭孢地尼 PVP-K30固體分散體中，游離頭孢地尼和載體 PVP-K30已經消失，頭孢地尼與載體 PVP-K30以無定形形式存在于固體分散體。這與 DSC 測試結果的推測一致。 

DOCT結果R'S DAY

2 結果與討論

綜合DSC和SEM結果，頭孢地尼中 -C=O、-CH3與 PVP-K30中的-OH以氫鍵結合，增加了藥物親水性，藥物以無定形態(tài)分散于 PVP-K30中，有利于溶出和吸收。

因此在制得的固體分散體中，藥物與載體間有氫鍵形成，藥物以無定形態(tài)均勻分散于載體中，增加了藥物的潤濕性和分散度，使頭孢地尼的體外溶出度顯著提高，利于藥物在體內的吸收和利用，可降低頭孢地尼的口服劑量，有利于深入研究頭孢地尼的新劑型。

參考文獻：

[1] 郭波紅，黃嘉敏，李曉芳，金描真 ，頭孢地尼-聚乙烯吡咯烷酮固體分散體的制備[J]，醫(yī)藥導報, 2013 年 8 月第 32 卷第 8 期 :1072-1074