頭孢地尼 (Cefdinir)是第三代頭孢菌素抗生素,和其他β-內(nèi)酰胺類抗生素一樣,通過與細(xì)菌細(xì)胞壁上的青霉素結(jié)合蛋白(PBP)結(jié)合,使細(xì)胞壁腫脹,溶解,直至死亡。

優(yōu)勢
與其他第3代口服頭孢菌素相比,頭孢地尼的口服吸收性好,對β-內(nèi)酰胺酶具有高度的穩(wěn)定性,抗菌譜廣,尤其是對G+抗菌活性明顯增強(qiáng)。頭孢地尼具有較強(qiáng)的抗菌活性與其化學(xué)結(jié)構(gòu)及作用特點(diǎn)有關(guān),頭孢地尼是在頭孢克肟(cefixime)的基礎(chǔ)上開發(fā)的第3代口服頭孢菌素,其化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是在7-氨基頭孢烷酸的7位側(cè)鏈上引入氨基噻唑基、羥亞氨基,3位側(cè)鏈上引入乙烯基。3位側(cè)鏈上的乙烯基可提高其口服吸收性,且不僅保持了頭孢克肟對G-的抗菌效力,而且還增強(qiáng)了現(xiàn)有口服頭孢類抗生素對G+菌的作用,特別是對葡萄球菌屬的抗菌效力。
功效作用
頭孢地尼對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有廣泛的抗菌譜,特別是對革蘭陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬等,比以往的口服頭孢菌素有更強(qiáng)的抗菌活性,其作用方式是殺菌性的。對各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對β-內(nèi)酰胺酶的產(chǎn)生菌也具有優(yōu)異的抗菌活性。作用機(jī)制為阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。對青霉素結(jié)合蛋白(PBP)1(1a,1bs)、2、3的親和力強(qiáng),但對于不同細(xì)菌的活性部位有所差異。在大鼠和犬等動(dòng)物中的對頭孢地尼進(jìn)行的急性和慢性毒性研究表明,頭孢地尼可被很好耐受。未發(fā)現(xiàn)頭孢地尼有致畸性和致突變性。
副作用
副作用包括腹瀉、腹痛、陰道感染、炎癥、惡心、頭痛。