技術(shù)背景

酪氨酸酶即多酚氧化酶，是二價(jià)銅離子與酶蛋白相結(jié)合的一種金屬酶，廣泛存在于動(dòng)物、植物及真菌中。它也是參與黑色素合成的關(guān)鍵酶之一，控制著黑色素的形成過程，其活性程度對(duì)色素的沉積起主要作用。目前市場上廣泛使用的許多美白祛斑產(chǎn)品都是通過抑制酪氨酸酶途徑發(fā)揮其作用。包括龍膽酸衍生物、抗壞血酸衍生物、熊果苷和氫醌等，但其中許多化合物已經(jīng)被證實(shí)對(duì)皮膚細(xì)胞有致變等毒性作用。因此，繼續(xù)尋找和發(fā)現(xiàn)新型、高效且安全的美白祛斑活性化合物仍是當(dāng)前研究的熱點(diǎn)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種吡咯衍生物在酪氨酸酶抑制劑和治療色素沉著、色斑、白癜風(fēng)的藥物中的應(yīng)用。

所述吡咯衍生物的結(jié)構(gòu)通式如下：

其中：

(1)R1，R2可為氫、氟、氯、溴、甲氧基、甲基、乙基、異丙基、硝基、三氟甲基；

(2)R3可為氫、酰胺基。

具體實(shí)施方式

為了更好的說明本發(fā)明的目的、技術(shù)方案和優(yōu)點(diǎn)，下面將結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行說明。

本實(shí)施例研究本發(fā)明所述吡咯衍生物在體外抑制酪氨酸酶的作用。

將本發(fā)明的化合物全部溶解在二甲基亞峰中，配置成濃度為2mmol/L的母液，待用。在96孔板中，將10μL待測化合物、10μL酪氨酸酶(濃度為666.6U/mL)與130μL磷酸鹽緩沖溶液(濃度為50mmol/L)混合均勻后加入50μL L-DOPA(濃度為1mmol/L)，混合均勻后在475nm波長下測定1分鐘吸光度的變化。以二甲基亞峰作為空白對(duì)照組。抑制活性＝[吸光度(空白)-吸光度(化合物)]/吸光度(空白)×100％。吡咯衍生物在終濃度100μmol/L時(shí)抑制酪氨酸酶活性如表1所示：