5-氨基水楊酸（5-Amino salicylic acid)，商品名為美拉沙嗪，簡(jiǎn)稱為5-ASA。由于5-氨基水楊酸（5-ASA)具備自由基（DPPHL)還原作用 、過(guò)氧化氫消去作用、次氯酸根離子消去作用、過(guò)氧化脂質(zhì)抑制作用和白細(xì)胞三烯B4生物合成抑制作用，主要用于醫(yī)藥、農(nóng)藥等工業(yè)領(lǐng)域。
合成方法
潰瘍性結(jié)腸炎是ー種非特異性慢性腸道疾病，這種病迄今不能完全治愈。目前，5-氨基水楊酸及其衍生物是治療該疾病的首選藥品。目前文獻(xiàn)報(bào)道的5-ASA的合成方法主要有四種工藝路線：苯胺法、水楊酸法、對(duì)氨基苯酚固相羧化合成法以及對(duì)二酰氨基酚固相羧化法。國(guó)外生產(chǎn)5-氨基水楊酸工藝方法大多仍然采用傳統(tǒng)的苯胺合成法或水楊酸合成法。莫芬珠等人在中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志（1997,28(8) :341?342)《美沙拉嗪的合成新方法》一文報(bào)道，以對(duì)氨基苯酚為起始原料，在高壓和高溫下，氣相條件下與二氧化碳反應(yīng)制得5-ASA。該文獻(xiàn)簡(jiǎn)單報(bào)道用該法制備的5-ASA，總收率超過(guò)80%，該法工藝路線短，污染小，但反應(yīng)條件苛刻，氣固羧化反應(yīng)在高溫高壓下進(jìn)行，氨基苯酚極易被氧化及聚合。
一種制備5-氨基水楊酸的方法，在反應(yīng)釜中加入離子液體氯化1- 丁基-3-甲基咪唑和底物對(duì)氨基苯酚鈉，該對(duì)氨基苯酚鈉溶解在該氯化1-丁基-3-甲基咪唑中形成溶液，向該溶液內(nèi)通入二氧化碳?xì)怏w，二氧化碳與對(duì)氨基苯酚鈉進(jìn)行充分氣相羧化反應(yīng)，該氣相羧化反應(yīng)的反應(yīng)壓カ為0. 5-3MPa，反應(yīng)溫度為120°C-200°C，得到含有5-氨基水楊酸鈉的反應(yīng)混合物；用水溶解該含有5-氨基水楊酸鈉的反應(yīng)混合物，得到該含有5-氨基水楊酸鈉的反應(yīng)混合物的溶液；用稀鹽酸酸化該含有5-氨基水楊酸鈉的反應(yīng)混合物的溶液，形成酸化溶液，鹽酸與5-氨基水楊酸鈉反應(yīng)生成5-氨基水楊酸并從該酸化溶液析出。
