胞嘧啶（4-氨基-2-羥基嘧啶），又名細(xì)胞堿、細(xì)胞嘧啶，是核酸中嘧啶型堿基之一，存在于生物體的DNA和RNA中。胞嘧啶在醫(yī)藥、農(nóng)藥和精細(xì)化工領(lǐng)域有著極為廣泛的應(yīng)用。

應(yīng)用

醫(yī)藥領(lǐng)域主要用于抗艾滋病藥物（拉米夫定）、乙肝藥物、抗真菌藥物（5-氟胞嘧啶）和抗腫瘤藥物（吉西他濱、依諾他濱）的制備。另外，以胞嘧啶為起始原料的衍生物胞嘧啶核苷、胞嘧啶核苷酸也是可用于提高白細(xì)胞的藥物，是合成治療心腦血管疾病的藥物胞磷膽堿鈉的中間體，也是合成多種抗病毒、抗腫瘤藥物的重要原料。

近數(shù)十年來，嘧啶類核苷抗病毒藥物發(fā)展迅速，以胞嘧啶為中間體的具有一定抗病毒活性的化合物不計(jì)其數(shù)，作為醫(yī)藥中間體的胞嘧啶市場(chǎng)需求日趨旺盛。

中國(guó)是全球的原料藥生產(chǎn)國(guó)之一，經(jīng)數(shù)十年發(fā)展，已形成較為完善的工業(yè)體系。近年來，專利到期的專利藥品品種與數(shù)量驟增，仿制藥的品種與數(shù)量隨之攀升，為原料藥迎來巨大的市場(chǎng)機(jī)遇。在下游化學(xué)原料藥和化學(xué)藥品制劑的推動(dòng)下，上游醫(yī)藥中間體行業(yè)呈走強(qiáng)趨勢(shì)。

在農(nóng)藥領(lǐng)域上主要用于合成胞嘧啶核苷肽類高效低毒的廣譜農(nóng)藥抗生素。

合成方法

胞嘧啶的合成工藝路線較多，主要分為官能團(tuán)轉(zhuǎn)化法和Pinner合成法，目前國(guó)內(nèi)的生產(chǎn)企業(yè)以Pinner合成法為主。Pinner合成法主要是以3-乙氧基丙烯腈（EA）和3,3-二乙氧基丙腈（DP）為原料合成胞嘧啶其合成方法包括酰胺脫水法、氰化鈉法、異惡唑法和乙腈高壓法等。乙腈高壓法和酰胺脫水法為國(guó)內(nèi)主要的生產(chǎn)方法，主要原材料包括尿素、甲酸乙酯、乙腈、一氧化碳、醇鈉等。

展望

近年來，嘧啶類核苷抗病毒藥物發(fā)展迅速，胞嘧啶需求隨著下游產(chǎn)品的持續(xù)開發(fā)應(yīng)用呈現(xiàn)增長(zhǎng)趨勢(shì)。中國(guó)是全球胞嘧啶的生產(chǎn)國(guó)和出口國(guó)，年均出口量占產(chǎn)量40%以上，2019年達(dá)到56%。

胞嘧啶未來需求主要受下游抗艾滋病藥物驅(qū)動(dòng)。根據(jù)預(yù)測(cè)，抗艾滋病藥物對(duì)胞嘧啶的需求將隨著全球艾滋病病例的增加而保持小幅遞增。受艾滋病患者數(shù)量的影響，并結(jié)合國(guó)家衛(wèi)生健康委員會(huì)發(fā)布的《中國(guó)衛(wèi)生健康統(tǒng)計(jì)年鑒》數(shù)據(jù)，預(yù)計(jì)未來中國(guó)胞嘧啶的產(chǎn)能產(chǎn)量將繼續(xù)增長(zhǎng)。