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2-氰基-5-氨基嘧啶的制備

2023/1/31 13:20:32 作者:谷雨

嘧啶類化合物是一類非常重要的雜環(huán)化合物,廣泛存在于人體和生命體中。因其結(jié)構(gòu)的特殊性,該類化合物具有抗真菌、促進(jìn)植物生長調(diào)節(jié)的作用,可用于制備殺蟲劑、除草劑和殺菌劑等。其與金屬離子形成配合物后,不僅可延長原藥的活性、持效期和半衰期,而且能降低對哺乳動物的毒性。此外,嘧啶類化合物還是許多醫(yī)藥、農(nóng)藥的中間體,應(yīng)用前景非常廣闊。因此,其作為新藥分子設(shè)計(jì)和合成的基本砌塊早已引起人們的關(guān)注。

2-氰基-5-氨基嘧啶為嘧啶類衍生物,可用作醫(yī)藥中間體,用于有機(jī)、醫(yī)藥合成等。

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制備方法

一種2-氰基-5-氨基嘧啶的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:

1)、制備2-氯-5-硝基嘧啶;

2)、將溶有2-氯-5-硝基嘧啶的DMSO溶液滴入含有NaCN與DABCO的DMSO和水混合溶劑中,室溫?cái)嚢柽^夜,反應(yīng)液經(jīng)乙酸乙酯萃取,依次用Imo 1/L鹽酸、飽和NaHCO3、飽和食鹽水洗滌,干燥,旋除溶劑得到2-氰基-5硝基嘧啶;反應(yīng)方程式如下:

1.jpg

3)、氮?dú)獗Wo(hù)下,乙腈溶劑中,將2-氰基-5-硝基嘧啶與甲酸在λ =2Mnm光照射下反應(yīng)1. 5-2.證,加入少量水和固體Na2CO3,攪拌,乙醚萃取分離,乙醚-環(huán)己烷重結(jié)晶得到 2-氰基-5-氨基嘧啶;反應(yīng)方程式如下:

2.jpg

步驟2)中,所述2-氯-5-硝基嘧啶、DABCO和NaCN的摩爾比為7?10 : 1:7?15 ; 所述的DMSO和H2O的體積比為2-4:1;步驟3)中,所述的H2O和CH3CN體積比為1:3?6,2-氰基-5-硝基嘧啶、甲酸和 Na2C03摩爾比為 1:10-15 :15-30。

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