地爾硫卓(Diltiazem),又名硫1氮卓酮,是一種鈣離子拮抗劑(非二氫吡啶類CCB),可通過抑制鈣內(nèi)流,從而減弱房室結(jié)傳導和延長房室結(jié)有效不應(yīng)期。
地爾硫卓能降低血壓和心率,控制室上性心律失常,減少心肌耗氧量,減少氧自由基生成及降低血小板聚集功能。
同作為鈣離子通道阻滯劑,地爾硫卓與“地平”(二氫吡啶類CCB)的區(qū)別在于,地平對于脈血管平滑肌的作用更強,而地爾硫卓對對心臟的作用更有優(yōu)勢,在降壓的過程中不會引起心動過速。
因此,地爾硫卓主要用于心絞痛的預(yù)防,降低高血壓,也能用于心房顫動、心房撲動和減少心動過速。

地爾硫卓的藥理作用
臨床上,高血壓合并心絞痛的病例并不少見。
高血壓合并冠心病患者的用藥原則是在生活方式干預(yù)的基礎(chǔ)上,既要控制血壓以減少心臟負擔,又要擴張冠狀動脈以改善心肌血液供應(yīng),即“降壓又護心”。
地爾硫卓有松弛血管平滑肌、擴張血管的藥理特點,因此臨床上經(jīng)常將地爾硫卓用于高血壓合并心絞痛的患者的治療。
當高血壓“遇上”心絞痛,地爾硫卓如何用?
1.高血壓+慢性穩(wěn)定型心絞痛
一般選擇β受體阻滯劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)/血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)作為一線治療藥物,但在β受體阻滯劑存在禁忌證或產(chǎn)生不耐受的不良反應(yīng)時,無左心室功能障礙時可以考慮使用地爾硫卓。
如心絞痛或高血壓難以控制,在ACEI、β受體阻滯劑和噻嗪類利尿劑基礎(chǔ)上可加用地爾硫卓。
2.高血壓+不穩(wěn)定性心絞痛
首選β受體阻滯劑,并在發(fā)病24小時內(nèi)口服應(yīng)用。
如果β受體阻滯劑存在禁忌證或產(chǎn)生不耐受的不良反應(yīng),無左心室功能障礙時可以考慮使用地爾硫卓。如單用β受體阻滯劑未能控制心絞痛或高血壓且已應(yīng)用 ACEI 時也可以加用地爾硫卓。
3.高血壓+變異性心絞痛
地爾硫卓是首選的治療藥物,適用于心率偏快且心功能良好的患者。
聯(lián)用用藥注意事項
1.地爾硫卓+β-受體阻滯藥
地爾硫卓可增強β-受體阻滯藥的作用,對心功能正常的個體有益。
但也可能導致低血壓、左心衰竭及房室傳導阻滯。老年、左心功能不全、主動脈狹窄患者尤其容易出現(xiàn)。
本藥還可增加經(jīng)肝酶代謝的β-受體阻滯藥的血漿濃度約30%~40%。
如果合用,應(yīng)仔細監(jiān)測患者的心功能,調(diào)整用藥劑量。
地爾硫卓應(yīng)避免與β-受體阻滯藥同時靜脈給藥。靜脈給予本藥后至少應(yīng)間隔數(shù)小時以上方可使用β-受體阻滯藥注射劑。
2.地爾硫卓+二氫吡啶類CCB
地爾硫卓可阻礙二氫吡啶類CCB如硝苯地平的代謝酶,使二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的血藥濃度上升。
因此同時使用時應(yīng)觀察臨床癥狀,減少用量或停藥。