普魯卡因是最早合成的局麻藥，至今在臨床仍有應(yīng)用。普魯卡因起效慢、作用時(shí)間短，屬于注射給藥才可以產(chǎn)生局部麻醉的作用，溶液中加入少量腎上腺素可以將普魯卡因的局部麻醉作用從30-45分鐘顯著延長(zhǎng)?；前奉愃幬锸侨~酸合成抑制劑，能夠很好地抑制細(xì)菌、沙眼衣原體和某些原蟲的活性，是一種效果良好的抗菌藥。然而，普魯卡因卻不能與磺胺類藥物共同使用。

一碳單位是指絲氨酸、色氨酸等某些氨基酸在分解代謝中產(chǎn)生的含有一個(gè)碳原子的基團(tuán)，包括甲基、亞甲基、亞氨甲基等。一碳單位的主要生理功能是參與嘌呤和嘧啶的從頭合成，將氨基酸與核苷酸聯(lián)系在一起。而一碳單位在生物體內(nèi)不能以游離形式存在，必須以四氫葉酸為載體。葉酸又稱蝶酰谷氨酸，是一種維生素，在綠葉中含量十分豐富。四氫葉酸作為葉酸的活性形式，分子中的N5、N10可與一碳單位結(jié)合，作為載體將一碳單位由供體傳遞給受體。因?yàn)橐惶紗挝粎⑴c堿基合成等重要生命活動(dòng)，所以四氫葉酸是細(xì)胞增殖所必需的輔酶。哺乳動(dòng)物能直接吸收食物中的葉酸，而細(xì)菌等微生物不能直接利用環(huán)境中的葉酸，只能從蝶啶、PABA（對(duì)氨基苯甲酸）和谷氨酸開始從頭合成葉酸。

葉酸合成的途徑為：蝶啶和對(duì)氨基苯甲酸在二氫蝶啶合成酶的作用下生成二氫蝶啶，二氫蝶啶與谷氨酸共同合成二氫葉酸，二氫葉酸在二氫葉酸還原酶（DHFR）的催化下生成四氫葉酸，繼而四氫葉酸可以攜帶一碳單位進(jìn)行嘌呤、嘧啶的合成等生理活動(dòng)。因?yàn)樗臍淙~酸與細(xì)胞增殖息息相關(guān)，所以通過(guò)抑制四氫葉酸的合成可以達(dá)到抗菌效果。比如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶可以抑制二氫葉酸還原酶，氟胞嘧啶和5-氟胞嘧啶可以抑制胸腺嘧啶核苷酸合酶。而磺胺類藥物與對(duì)氨基苯甲酸具有相似的結(jié)構(gòu)，可以選擇性地抑制二氫葉酸的合成過(guò)程。由于哺乳動(dòng)物細(xì)胞中并不表達(dá)二氫蝶酸合成酶，所以磺胺類藥物的相對(duì)副作用較小。但磺胺類藥物可以與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)性爭(zhēng)奪血清白蛋白，過(guò)多的游離膽紅素可通過(guò)血腦屏障導(dǎo)致新生兒罹患核黃疸，即膽紅素腦病。

由于磺胺類藥物易產(chǎn)生耐藥性，所以磺胺類藥物可以與甲氧芐啶或乙胺嘧啶聯(lián)合使用，用來(lái)阻斷四氫葉酸生物合成通路的連續(xù)步驟。這兩類藥之間有顯著的協(xié)同的相互作用?；前奉愃幬餃p少細(xì)胞內(nèi)二氫葉酸的濃度，這可增加與二氫葉酸競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合二氫葉酸還原酶的DHFR抑制劑的效應(yīng)。

普魯卡因作為酯類局麻藥，在血漿中膽堿酯酶的作用下可以水解為對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。對(duì)氨基苯甲酸是微生物合成四氫葉酸所需的原料，能夠拮抗磺胺類藥物的抗菌效果。所以普魯卡因應(yīng)避免與磺胺類藥物一起使用。