普魯卡因的商品名為奴佛卡因（英文：Novocaine），一種局部麻醉藥。最初用于緩解肌肉注射青霉素引起的疼痛，也用于牙科手術(shù)。作用主要是鈉離子通道阻滯劑。

適應(yīng)證

臨床上常用普魯卡因行局部浸潤(rùn)麻醉、神經(jīng)阻滯麻醉。其表面麻醉和硬膜外阻滯效果差，一般不采用。

降解途徑

局麻藥按其化學(xué)結(jié)構(gòu)分為酯和酰胺兩族，酯族大部分由血漿膽堿酯酶水解轉(zhuǎn)化，酰胺族則絕大部分經(jīng)肝轉(zhuǎn)化代謝。一般的代謝產(chǎn)物均經(jīng)腎臟排泄，但尿中可有原形藥排出，普魯卡因 2%、布比卡因6%、利多卡因 10%、依替卡因1%、甲哌卡因高達(dá) 16%，僅極少量由于進(jìn)入膽汁后腸吸收不完全，出現(xiàn)于糞便中。

用法用量

1.局部浸潤(rùn)麻醉常用0.25%～1%普魯卡因。

2.神經(jīng)阻滯麻醉常用1.5%～2%溶液，成人一次最大量為1g。

3.脊麻常用3%～5%溶液，常規(guī)用量一般不超過(guò)150mg。

4.全麻輔助：一般用1%溶液靜脈滴注。

不良反應(yīng)

1.過(guò)敏反應(yīng)。2.毒性反應(yīng)。一旦血藥濃度驟然升高，可引起一系列中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)的毒性癥狀，如驚厥和心率減慢及血壓下降。

合成路線

普魯卡因有兩種合成方法。第一種是從對(duì)氨基苯甲酸乙酯出發(fā)與N,N'-二甲基-2-氨基乙醇在乙醇鈉的催化下發(fā)生酯交換反應(yīng)。第二種方法是通過(guò)先用氯化亞砜將對(duì)硝基苯甲酸轉(zhuǎn)化成對(duì)硝基苯甲酰氯，接著將酰氯與N,N'-二甲基-2-氨基乙醇得到對(duì)硝基苯甲酸酯，最后用雷尼鎳將硝基還原成氨基得到產(chǎn)物。