背景及概述^[1]

川烏，Aconite Root，別名鵝兒花、鐵花、五毒。生于山地草坡或灌叢中。栽培于平地肥沃的砂質(zhì)土壤，主要栽培于四川。分布于長(zhǎng)江中下游，北至秦嶺和山東東部，南至廣西北部。烏頭堿是川烏中的主要有效成分，具有廣泛的用途，現(xiàn)有技術(shù)中多采用溶劑萃取或者離子交換樹脂等方法提取，提取率很低。有研究提供了烏頭類雙酯型生物堿轉(zhuǎn)化為脂型生物堿的方法。將烏頭類雙酯型生物堿材料加入甲苯中并使甲苯?jīng)]過所述的材料，將長(zhǎng)鏈脂肪酸加入甲苯中，再在甲苯中加入吡啶并加熱回流，得到產(chǎn)物脂型生物堿。所述的烏頭類雙酯型生物堿材料為烏頭堿標(biāo)準(zhǔn)品、中烏頭堿標(biāo)準(zhǔn)品或次烏頭堿標(biāo)準(zhǔn)品；或者，為中藥川烏干燥粉末、草烏干燥粉末或附子干燥粉末。電噴霧質(zhì)譜分析表明：本發(fā)明的方法使得劇毒的烏頭類雙酯型生物堿轉(zhuǎn)化為脂型生物堿，其轉(zhuǎn)化率為90%以上；另外可以實(shí)現(xiàn)中藥材直接作為反應(yīng)原料，可避免反應(yīng)物的前期提取純化工作。

應(yīng)用^[2]

新烏頭堿能誘導(dǎo)K562中的干細(xì)胞比例降低。新烏頭堿明顯抑制K562細(xì)胞的克隆形成。新烏頭堿對(duì)K562細(xì)胞體外增殖有明顯的抑制作用，隨著作用時(shí)間延長(zhǎng)，相同濃度新烏頭堿對(duì)K562細(xì)胞增殖抑制作用增強(qiáng)。其中新烏頭堿抑制K562細(xì)胞具有時(shí)間依賴性。新烏頭堿對(duì)K562細(xì)胞隨濃度的增高，抑制作用增強(qiáng)。各濃度新烏頭堿作用K56224h，抑制效果不明顯。25-50μg/ml的新烏頭堿作用K562細(xì)胞，抑制效果明顯，又沒有細(xì)胞毒作用。

主要參考資料

[1] CN201210489538.4 一種川烏中烏頭堿的提取純化工藝

[2] CN201510050236.0 新烏頭堿對(duì)K562細(xì)胞生物學(xué)特性的改變