苯烯莫德為二苯乙烯類化合物，是一種非甾體抗炎/免疫和抗細(xì)胞擴(kuò)散小分子藥物，能顯著抑制如白介素-2、白介素-13、白介素-17以及腫瘤壞死因子等因子的表達(dá)，還能抑制T細(xì)胞的活化與遷移，可用于治療多種重大自身免疫性，炎癥性和細(xì)胞擴(kuò)散性疾病。

作用

苯烯莫德是從一種土線蟲的共生菌(photorhabdus iuminescence)的代謝產(chǎn)物中分離出來的，為一種小分子化合物，可抑制人外周血單個(gè)核細(xì)胞(PBMC)增殖，誘導(dǎo)其凋亡；苯烯莫德是一種酪氨酸蛋白激酶抑制劑，可通過抑制T細(xì)胞酪氨酸蛋白激酶，干擾/阻斷細(xì)胞因子和炎癥介質(zhì)的釋放、T細(xì)胞遷移以及皮膚細(xì)胞的活化等發(fā)揮治療作用。

晶型

一方面，本申請(qǐng)?zhí)峁┝吮较┠碌木虸。

在一些實(shí)施方式中，苯烯莫德晶型I的X射線粉末衍射譜圖具有衍射角2θ為15.0°、19.0°、20.1°、21.4°、22.3°和24.4°±0.2°的特征峰。

在另一些實(shí)施方式中，苯烯莫德晶型I的X射線粉末衍射譜圖具有衍射角2θ為15.0°、17.8°、19.0°、20.1°、21.4°、22.3°、24.4°、26.2°和27.8°±0.2°的特征峰。

在另一些實(shí)施方式中，苯烯莫德晶型I具有如圖1所示的X-射線粉末衍射圖。

另一方面，本申請(qǐng)?zhí)峁┝吮较┠碌木虸I。

在一些實(shí)施方式中，苯烯莫德晶型II的X射線粉末衍射譜圖具有衍射角2θ為7.2°、14.5°、18.0°、19.8°、22.0°和23.5°±0.2°的特征峰。

在另一些實(shí)施方式中，苯烯莫德晶型II的X射線粉末衍射譜圖具有衍射角2θ為7.2°、14.5°、18.0°、18.7°、19.8°、21.4°、22.0°、23.5°和27.6°±0.2°的特征峰。

用法

皮膚局部外用，每日兩次，早晚各一次，均勻涂抹于患處，形成一薄層即可。每日最大使用劑量不超過6g，治療面積不應(yīng)超過體表面積的10%?；继幤つw涂布本品后嚴(yán)禁日光照射，在自然光照下也需注意采取避光措施。

本品連續(xù)使用超過12周的安全有效性尚來確立。臨床用藥總時(shí)間最長不得超過12周，本品停藥后重復(fù)使用的安全有效性尚未確立，不推薦重復(fù)使用。

參考文獻(xiàn)

WO2019063002A1