伐度司他，英文名為Vadadustat，常溫常壓下為淡米色至淺米色固體，具有一定的吸濕性。伐度司他是一種口服缺氧誘導(dǎo)因子(HIF)脯氨酰羥化酶抑制劑，是一類穩(wěn)定 HIF 并刺激促紅細(xì)胞生成素和促進(jìn)紅細(xì)胞生成的藥物。2020年6月，該藥物分子在日本獲得批準(zhǔn)，以商品名Vafseo進(jìn)行銷售，用于透析依賴性（DD-CKD）和非透析依賴性（NDD-CKD）成人患者治療CKD相關(guān)貧血。

圖1 伐度司他的化學(xué)結(jié)構(gòu)式

基本介紹

日本藥企大冢制藥（Otsuka Pharma）近日宣布，已向歐洲藥品管理局（EMA）提交了vadadustat（伐度司他）的營(yíng)銷授權(quán)申請(qǐng)（MAA），該藥是一種口服缺氧誘導(dǎo)因子脯氨酰羥化酶（HIF-PH）抑制劑，用于成人患者治療慢性腎臟?。–KD）相關(guān)貧血。貧血是慢性腎臟病患者最常見(jiàn)的并發(fā)癥，如果不進(jìn)行治療，將會(huì)影響患者的生活質(zhì)量。在歐洲，vadadustat是根據(jù)大冢制藥與Akebia Therapeutics之間的合作和許可協(xié)議進(jìn)行開(kāi)發(fā)的。除了歐洲，雙方也正在美國(guó)、中國(guó)、俄羅斯、加拿大、澳大利亞、中東和特定其他地區(qū)合作開(kāi)發(fā)伐度司他并將其進(jìn)行商業(yè)化。2021年3月，Akebia向美國(guó)食品和藥物管理局（FDA）提交了相同適應(yīng)癥的新藥申請(qǐng)（NDA）。

主治功能

伐度司他是一種口服缺氧誘導(dǎo)因子脯氨酰羥化酶（HIF-PH）抑制劑，旨在模擬海拔高度對(duì)氧氣供應(yīng)的生理影響。在較高的海拔高度，機(jī)體通過(guò)穩(wěn)定缺氧誘導(dǎo)因子（HIF）對(duì)低氧作出反應(yīng)，導(dǎo)致內(nèi)源性EPO的生成增加，刺激紅細(xì)胞的產(chǎn)生并改善向組織的氧氣輸送。貧血是指一個(gè)人缺乏足夠健康的紅細(xì)胞，無(wú)法向身體組織輸送足夠的氧氣。它通常發(fā)生在慢性腎臟病患者身上因?yàn)樗麄兊哪I臟不能產(chǎn)生足夠的促紅細(xì)胞生成素（EPO），EPO是一種幫助調(diào)節(jié)紅細(xì)胞生成的激素。慢性腎臟病引起的貧血會(huì)對(duì)一個(gè)人的生活質(zhì)量產(chǎn)生深遠(yuǎn)影響，因?yàn)樗鼤?huì)導(dǎo)致疲勞、頭暈、呼吸短促和認(rèn)知功能障礙。如果不治療，貧血會(huì)導(dǎo)致健康惡化，并與CKD患者的發(fā)病率和死亡率增加相關(guān)。[1]

參考文獻(xiàn)

[1] Takkavatakarn K, Clin Kidney J. 2023;16(5):845-858.