介紹

碘解磷定(Pralidoxime Iodide)，化學名稱1?甲基?2?吡啶甲醛肟碘化物，于1958年由日本住友制藥首先在日本上市，為膽堿酯酶復活劑，臨床主要用于解救多種有機磷酸酯類殺蟲劑的中毒。對急性有機磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復活作用，用于解救多種有機磷酸酯類殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟磷（mipafox）和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差；對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶無復活作用。

碘解磷定

合成

馮衛(wèi)等人[1]提供了一種合成碘解磷定的方法，具體步驟如下：9.38kg水中加入4.61kg 氯解磷定（純度99.6%）攪拌溶解，控溫20℃～30℃滴加 50%碘化鉀水溶液（提前配制5.75kg碘化鉀+5.75kg水），滴畢有大量黃色固體析出，控溫20 ℃～30℃攪拌2小時，離心、淋洗，得碘解磷定粗品。32.23kg水加熱升溫至70℃～75℃，加入碘解磷定粗品，維持65℃～75℃攪拌10分 鐘～30分鐘溶解，過濾，濾液緩慢降溫至0℃～10℃，并保溫攪拌析晶2小時，離心、淋洗、干燥，收料得5.83kg碘解磷定晶型（黃色結晶狀粉末），總收率82.7%，純度99.94%。

該方法制得的碘解磷定晶型，該晶型顆粒性好，結晶度高，穩(wěn)定性試驗證明該碘解磷定晶型在各種苛刻條件均具備較好的穩(wěn)定性，利于原料藥長期儲存和制劑應用。使用氯解磷定為原料，經無機碘化物置換成鹽，并經簡單重結晶即可制得高純度碘解磷定。所述置換成鹽反應及精制均不使用有機溶劑，僅使用水作為反應溶劑。成碘鹽 使用廉價且清潔的無機碘鹽。該方法晶型制備方法簡單、環(huán)保，操作方便、成本低廉、更適合 工業(yè)化生產，可穩(wěn)定生產出質量穩(wěn)定可控，具有明顯晶體結構特征的碘解磷定。

參考文獻

[1]馮衛(wèi),葉存飛,許戰(zhàn)鋒等.一種碘解磷定的晶型及其制備方法[P].四川省:CN117003689A,2023-11-07.