環(huán)丁基胺，英文名為Cyclobutylamine，常溫常壓下為透明無色至淡黃色液體，具有顯著的堿性和較差的化學(xué)穩(wěn)定性，它在水中的溶解性差但是可溶于常見的有機(jī)溶劑例如氯仿和乙醇。環(huán)丁基胺是一種烷基胺類化合物，主要用作有機(jī)合成中間體和醫(yī)藥分子基礎(chǔ)原料，它可借助氨基單元的親核特性將環(huán)丁基單元引入到目標(biāo)分子結(jié)構(gòu)中去，在環(huán)丁烷類功能有機(jī)分子的合成中有一定的應(yīng)用，例如有文獻(xiàn)報(bào)道該物質(zhì)可用于丙型肝炎病毒選擇性抑制劑的制備。

親核性

環(huán)丁基胺的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)氨基單元，它具有顯著的親核性質(zhì)，可與多種親電試劑口入烷基鹵化物等發(fā)生親核取代反應(yīng)，也可以在縮合劑的作用下和羧酸類化合物等發(fā)生縮合反應(yīng)得到相應(yīng)的酰胺類衍生物。

磺酰化反應(yīng)

環(huán)丁基胺在有機(jī)合成中作為重要的中間體，廣泛用于合成多種化學(xué)品，其氨基單元具有良好的反應(yīng)性，能夠引入到復(fù)雜的分子結(jié)構(gòu)中從而幫助構(gòu)建目標(biāo)化合物，例如環(huán)丁基胺可以和磺酰氯類物質(zhì)發(fā)生縮合反應(yīng)可用于磺酰胺類藥物分子和農(nóng)藥分子的制備。

圖1 環(huán)丁基胺的磺?；磻?yīng)

在一個(gè)干燥的反應(yīng)燒瓶中將4-溴苯-1-磺酰氯(4.0 mmol)溶解于干燥的四氫呋喃 (16 ml)中，然后往上述反應(yīng)混合物中加入二異丙基乙基胺 (1.4 ml, 7.9 mmol)，然后加入環(huán)丁基胺(0.41 ml, 4.8 mmol)。攪拌所得的反應(yīng)混合物過夜，反應(yīng)結(jié)束后用100ml乙酸乙酯稀釋反應(yīng)混合物并用1m鹽酸(20 ml一次，10 ml一次)和鹽水(10 ml)的水溶液洗滌反應(yīng)混合物。分離出有機(jī)層并將其在無水硫酸鈉上進(jìn)行干燥處理，過濾除去干燥劑并將所得的濾液在減壓下進(jìn)行濃縮處理以蒸發(fā)溶劑，所得的剩余物通過硅膠柱層析法進(jìn)行分離純化即可得到目標(biāo)產(chǎn)物分子。[1]

參考文獻(xiàn)

[1] Covel, Jonathan A.; et al, Journal of Medicinal Chemistry,2009,52,5603-5611.