布雷默浪丹PT141，又稱布美諾肽，其用于治療女性性功能障礙藥物，PT-141已在給藥于正常絕經(jīng)前婦女的Ⅰ期臨床試驗中顯現(xiàn)陽性結(jié)果。PT141通過激活大腦中的內(nèi)源性途徑來調(diào)節(jié)性欲和性反應，幫助伴有低活躍性性欲障礙況的絕經(jīng)前女性保持正常性欲。

多肽序列：Ac-Nle-Cyclo(-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH

具體步驟如下：

第一步：取CTC樹脂，加DCM充分溶脹后，稱取Fmoc-Lys(Boc)-OH加DMF溶解，冰浴下滴加2~3eq的DIEA活化后轉(zhuǎn)入樹脂中，7~10min后補加1eq的DIEA，繼續(xù)反應2h后，洗滌，加甲醇/DCM/DIEA封閉液封閉兩次，洗滌抽干，測量取代值。

第二步：將步樹脂投入反應柱中，加DCM溶脹，加20%PIP/DMF脫除Fmoc，DMF和DCM交替洗滌，用茚三酮檢測，結(jié)果應呈陽性；DMF/DCM=3/1作為反應溶劑，加Fmoc-Trp(Boc)-OH、HOBT溶解后，加入DIEA，10~10℃條件下下加入HBTU活化10min；活化后轉(zhuǎn)入反應柱中，常溫下反應1h，用DMF和DCM洗滌，用茚三酮檢測，結(jié)果應呈陰性；反應結(jié)束后，按照脫保護、洗滌、縮合循環(huán)進入下一步氨基酸的縮合 ,縮合的保護氨基酸依次為:Fmoc-Arg(pbf)-OH、Fmoc-D-Phe-OH 、Fmoc-His(Trt)-OH 、Fmoc-Asp(OtBu)-OH 、Fmoc-Nle-OH ；偶聯(lián)完成后脫除N末端Fmoc保護基，加乙?；噭┓舛?，甲醇收縮，抽干。

第三步：按1g樹脂配置10ml全保護裂解液(1%~2%TFA/DCM或20%~30%TFE/DCM)，冰浴條件下加入樹脂，開啟攪拌；樹脂完全加入后撤去冰浴，恢復室溫反應1h。反應結(jié)束，過濾，樹脂用DCM洗滌兩次，合并濾液；向濾液中加入DIEA調(diào)溶液PH值至8-9，旋蒸拉干，加入預冷10%甲醇/水溶液沉淀，離心，打漿洗滌，抽干。

第四步：取上一步產(chǎn)物，加THF溶解，加入甲醇、三苯基膦溶解，通氮氣保護，冰浴下滴加DEAD，滴加完成后，撤去冰浴，恢復室溫反應4h。反應結(jié)束，旋蒸除去THF，加入MTBE析出，離心，打漿洗滌，抽干。

第五步：取上一步產(chǎn)物，按1g產(chǎn)品10ml的比例加入裂解液（TFA:Tis:H2O: 苯酚=92.5:2.5:2.5:2.5:2.5），室溫反應1h。反應結(jié)束，加入預冷MTBE沉淀，離心，打漿洗滌，抽干。

第六步：取上一步產(chǎn)物，加DMF溶解，加HOBT和DIEA活化，冰浴下滴加DIC，滴加完成，撤去冰浴，恢復室溫反應3h。反應結(jié)束，加入預冷MTBE沉淀，離心，打漿洗滌，抽干。

第七步：取上一步產(chǎn)物，加80%ACN水溶液溶解，加1mol/L的NaOH水溶液調(diào)PH至10，常溫下攪拌反應2h；反應結(jié)束后，加冰醋酸調(diào)PH至3，旋蒸除去ACN，加入MTBE析出，離心，打漿洗滌，抽干。用35%ACN水溶液溶解，鈦棒過濾后進行HPLC純化。