異喹啉-3-甲酸是一種重要的含氮雜環(huán)有機(jī)化合物，其具有較高的熱穩(wěn)定性與金屬配位能力。通常有兩種合成方法，一是鄰氨基苯醚與乙醇酸酐反應(yīng)，二是苯甲酸與苯胺在酸性條件下反應(yīng)。異喹啉-3-甲酸是構(gòu)建生物活性分子的重要骨架，其衍生物常作為酶抑制劑或受體配體，用于抗腫瘤、抗菌及神經(jīng)藥物研發(fā)。其具有很好的光敏性能，異喹啉-3-甲酸可用于染料和光敏材料的制備，還可用于有機(jī)發(fā)光二極管（OLEDs）等電子器件的制備。

應(yīng)用案例

1、專利CN202310826994.1公開(kāi)了異喹啉-3-甲酸在防治植物細(xì)菌性病害中的應(yīng)用，本發(fā)明提供的異喹啉-3-甲酸對(duì)植物細(xì)菌性病害明顯有抑制作用，所述植物細(xì)菌性病害為番茄青枯病菌、甜瓜細(xì)菌性果斑病菌、獼猴桃潰瘍病菌、土豆軟腐病菌、水稻白葉枯病菌、水稻細(xì)菌性細(xì)條病菌、甘藍(lán)黑斑病菌、柑橘潰瘍病菌、白菜軟腐病菌、草莓細(xì)菌性角斑病菌、黃瓜細(xì)菌性角斑病菌、香蕉細(xì)菌性軟腐病菌、芒果細(xì)菌性角斑病菌，本發(fā)明異喹啉-3-甲酸對(duì)甜瓜細(xì)菌性果斑病具有保護(hù)和治療作用[1]。

2、田維娜等人報(bào)道了一種N,O-螯合型B,B-二芳基四配位硼絡(luò)合物的制備方法。以穩(wěn)定、易得的芳基氟硼酸鉀(ArBF3K)為二芳基硼(Ar2B)結(jié)構(gòu)單元的來(lái)源,異喹啉-3-甲酸為N,O-螯合配體的前體,在錳、對(duì)甲苯磺酰氯、堿存在下即可獲得異喹啉-3-甲酸根螯合的二芳基硼絡(luò)合物。該體系具有良好的底物適用性和官能團(tuán)兼容性,為合成二芳基硼絡(luò)合物提供了一條便捷、高效的反應(yīng)路徑[2]。

3、自從1974年分離得到具有抗腫瘤活性的四氫異喹啉天然產(chǎn)物naphthriydinomycin起,異喹啉生物堿的在抗腫瘤方面的應(yīng)用得到了廣泛的關(guān)注。高霏等人通過(guò)對(duì)DNA小溝的烷基化反應(yīng),生成或插入DNA雙鏈最小的中間體,異喹啉可直接作用于癌細(xì)胞的DNA。異喹啉-3-甲酸及其衍生物具有抗腫瘤的潛力，我們?cè)鴪?bào)道,異喹啉-3-甲酸通過(guò)氨基酸芐酯的修飾可以提高體外抗增殖活性和體內(nèi)抗腫瘤活性[3]。

參考文獻(xiàn)

[1] 江西科技師范大學(xué). 異喹啉-3-羧酸在防治植物細(xì)菌性病害中的應(yīng)用:CN202310826994.1[P]. 2025-07-25.

[2] 田維娜,徐亮,韋玉,等. 異喹啉-3-羧酸根螯合的B,B-二芳基四配位硼絡(luò)合物的合成[J]. 有機(jī)化學(xué),2023,43(5):1792-1798. DOI:10.6023/cjoc202301001.

[3] 高霏,劉海清,郭建鵬,等. 用于腫瘤治療的異喹啉-3-羧酸為藥效團(tuán)的二價(jià)態(tài)配體[C]//第十五屆膠體與界面化學(xué)會(huì)議論文集. 2015:184-185.