2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽，常溫常壓下為白色至類白色固體粉末，具有顯著的堿性和優(yōu)異的化學(xué)穩(wěn)定性，它不溶于水但是可溶于二甲基亞砜。2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽可由甲硫醇鈉與2氯乙胺鹽酸鹽通過(guò)親核取代-氧化反應(yīng)制備得到，該物質(zhì)主要用作醫(yī)藥化學(xué)中間體，它是抗癌藥拉帕替尼的關(guān)鍵合成中間體。

圖1 2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽的性狀圖

制備方法

圖2 2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽的化學(xué)結(jié)構(gòu)式

有研究報(bào)道了一種利用甲硫醇制備2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽的方法：將甲硫醇鈉溶液與2氯乙胺鹽酸鹽反應(yīng)得到2(硫代甲基)乙胺鹽酸鹽，再對(duì)其進(jìn)行氧化得到2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽，2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽可作為抗癌藥拉帕替尼中間體。與現(xiàn)有技術(shù)相比，該報(bào)道的合成方法有益效果是：生產(chǎn)中廢棄的甲硫醇鈉利用到其他反應(yīng)中；制得抗癌藥拉帕替尼中間體2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽，從而實(shí)現(xiàn)零排放。該報(bào)道的合成方法既解決了環(huán)保問(wèn)題，又實(shí)現(xiàn)廢物利用，生產(chǎn)成本也得到降低。[1]

醫(yī)藥應(yīng)用

有研究人員報(bào)道2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽可用于制備藥物分子拉帕替尼，具體合成方法是在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，將原料與5-甲醛基呋喃-2硼酸，有機(jī)堿或無(wú)機(jī)堿，四氫呋喃，乙醇，升溫至60℃～70℃，攪拌，加入鈀催化劑，控溫反應(yīng),待反應(yīng)完全后過(guò)濾，濾液降溫，滴加水，攪拌，過(guò)濾，干燥,所得產(chǎn)物進(jìn)一步與2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽在冰醋酸存在下反應(yīng)，然后加入NaBH(OAC)進(jìn)行還原反應(yīng)，即得藥物分子拉帕替尼。該報(bào)道的合成方法還進(jìn)一步提供了一種拉帕替尼二對(duì)甲苯磺酸鹽的制備方法，是向拉帕替尼或其濃縮前液中滴加對(duì)甲苯磺酸一水合物的四氫呋喃溶液即可。該方法操作簡(jiǎn)單，溶劑用量少，生產(chǎn)成本低，環(huán)境污染小，且產(chǎn)品收率高，純度高，更適合于工業(yè)化生產(chǎn)。[2]

參考文獻(xiàn)

[1] 馮亞兵,吳正華,陸樊委.一種利用甲硫醇制備2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽的方法, 中國(guó)發(fā)明專利，專利號(hào)：CN202210927742.3[P].

[2] 孟凱歌. 一種拉帕替尼及其二對(duì)甲苯磺酸鹽的制備方法, 中國(guó)發(fā)明專利, 專利號(hào)：CN201510997439.0[P].