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卡博特韋的藥效活性與安全說明

2025/12/31 14:32:12 作者:流風(fēng)

卡博特韋是一種長效整合酶抑制劑,主要用于HIV感染者的維持治療。它通過抑制病毒DNA整合到宿主細(xì)胞基因組,阻斷病毒復(fù)制,需與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)用,不可單獨(dú)使用。2021年01月22日,美國FDA宣布批準(zhǔn)由ViiV Healthcare公司開發(fā)的卡博特韋注射制劑上市,治療接受抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療后出現(xiàn)病毒學(xué)抑制的成人HIV-1感染患者,這些患者無失敗治療史,對卡博特韋或利匹韋林均無已知或疑似耐藥性。[1]

卡博特韋的性狀圖

圖1 卡博特韋的性狀圖

藥效活性

卡博特韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)式

圖2 卡博特韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)式

卡博特韋是一款整合酶抑制劑,它的作用是抑制病毒DNA整合到人體免疫細(xì)胞的基因組中。這一整合步驟是HIV病毒復(fù)制過程中不可缺少的一步,也是導(dǎo)致慢性感染的的重要原因。

適用人群

卡博特韋適用于HIV-1感染者維持治療:適用于病毒載量已穩(wěn)定抑制(通?!?0拷貝/mL)、無治療失敗史的成人??ú┨仨f的替代口服方案:需從口服抗病毒藥物過渡至注射治療,且對卡博特韋無已知耐藥性。

上市情況

卡博特韋/利匹韋林,商品名為Cabenuva ,是一種用于治療艾滋病毒/艾滋病的聯(lián)合包裝抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物。它包含卡博特韋和利匹韋林,每個(gè)包裝有兩個(gè)獨(dú)立的注射瓶。這種聯(lián)合包裝藥物于 2021 年 1 月在美國獲批用于醫(yī)療。這是 FDA 批準(zhǔn)的首個(gè)針對 HIV 感染成人的注射完整治療方案,每月注射一次。它也獲準(zhǔn)在加拿大使用。在歐盟,這兩種藥物是分開批準(zhǔn)的,并且有不同的品牌名:Vocabria(用于卡博特韋)和Rekambys(用于利匹韋林)。[1]

安全說明

卡博特韋的常見副作用主要包括注射部位疼痛或腫脹、頭痛以及疲勞,這些反應(yīng)通常為輕至中度。值得注意的是,該藥物存在引發(fā)過敏反應(yīng)的嚴(yán)重風(fēng)險(xiǎn),如皮疹或呼吸困難;長期使用時(shí)需定期監(jiān)測肝酶水平并警惕耐藥性的發(fā)展。其禁忌癥包括:對藥物成分過敏者、未得到控制的乙型或丙型肝炎感染者,以及孕婦(目前缺乏足夠的安全性數(shù)據(jù)),上述人群應(yīng)謹(jǐn)慎使用或避免使用。

參考文獻(xiàn)

[1] 江韻,聶魯.人類免疫缺陷病毒整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑——卡博特韋[J].臨床藥物治療雜志, 2021, 19: 4.

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