卡博特韋是一種長效整合酶抑制劑，主要用于HIV感染者的維持治療。它通過抑制病毒DNA整合到宿主細胞基因組，阻斷病毒復制，需與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)用，不可單獨使用。2021年01月22日，美國FDA宣布批準由ViiV Healthcare公司開發(fā)的卡博特韋注射制劑上市，治療接受抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療后出現(xiàn)病毒學抑制的成人HIV-1感染患者，這些患者無失敗治療史，對卡博特韋或利匹韋林均無已知或疑似耐藥性。[1]

圖1 卡博特韋的性狀圖

藥效活性

圖2 卡博特韋的化學結(jié)構(gòu)式

卡博特韋是一款整合酶抑制劑，它的作用是抑制病毒DNA整合到人體免疫細胞的基因組中。這一整合步驟是HIV病毒復制過程中不可缺少的一步，也是導致慢性感染的的重要原因。

適用人群

卡博特韋適用于HIV-1感染者維持治療：適用于病毒載量已穩(wěn)定抑制（通?！?0拷貝/mL）、無治療失敗史的成人?？ú┨仨f的替代口服方案：需從口服抗病毒藥物過渡至注射治療，且對卡博特韋無已知耐藥性。

上市情況

卡博特韋/利匹韋林，商品名為Cabenuva ，是一種用于治療艾滋病毒/艾滋病的聯(lián)合包裝抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物。它包含卡博特韋和利匹韋林，每個包裝有兩個獨立的注射瓶。這種聯(lián)合包裝藥物于 2021 年 1 月在美國獲批用于醫(yī)療。這是 FDA 批準的首個針對 HIV 感染成人的注射完整治療方案，每月注射一次。它也獲準在加拿大使用。在歐盟，這兩種藥物是分開批準的，并且有不同的品牌名：Vocabria（用于卡博特韋）和Rekambys（用于利匹韋林）。[1]

安全說明

卡博特韋的常見副作用主要包括注射部位疼痛或腫脹、頭痛以及疲勞，這些反應通常為輕至中度。值得注意的是，該藥物存在引發(fā)過敏反應的嚴重風險，如皮疹或呼吸困難；長期使用時需定期監(jiān)測肝酶水平并警惕耐藥性的發(fā)展。其禁忌癥包括：對藥物成分過敏者、未得到控制的乙型或丙型肝炎感染者，以及孕婦（目前缺乏足夠的安全性數(shù)據(jù)），上述人群應謹慎使用或避免使用。

參考文獻

[1] 江韻,聶魯.人類免疫缺陷病毒整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑——卡博特韋[J].臨床藥物治療雜志, 2021, 19: 4.