S-1-氨基-2-丙醇，又名S-2-氨基丙醇。該物質(zhì)為含氮有機化合物，純度標準達97.0%以上，常溫下呈現(xiàn)無色至淺黃色液體狀態(tài)，具有氨味，熔點24℃~26℃，沸點159.9℃±13.0℃，密度0.9±0.1 g/cm3，折射率1.440~1.4437，可溶于水、醚類及丙酮S-1-氨基-2-丙醇是用于合成“左旋氧氟沙星”的重要原料之一，左旋氧氟沙星是氧氟沙星的S型左旋光學(xué)異構(gòu)體，其抗菌活性是氧氟沙星的兩倍，且毒副作用小，S-1-氨基-2-丙醇也是目前國內(nèi)外很火口服小分子減肥藥GLP-1抑制劑orforglipron合成中的重要手性原料之一^[1]。

制備方法^[1]

圖1 S-1-氨基-2-丙醇的制備流程圖

1. 打開第二閥門2A，通入氮氣10分鐘后，再打開第一閥門1A，將500 kg四氫呋喃和L-2-氨基丙酸200 kg（2.25 kmo1）經(jīng)過第一閥門1A輸入到反應(yīng)釜A，進料完畢后關(guān)閉第一閥門1A。開啟反應(yīng)釜A上的攪拌組件，并向夾套內(nèi)輸入冰鹽水對反應(yīng)釜A進行降溫，使反應(yīng)釜A內(nèi)的溶液溫度降至第一溫度，第一溫度為15°C。

2. 開啟第八閥門1D向高位儲罐D(zhuǎn)通入氮氣10分鐘后，再打開第十閥門3D，使?jié)舛葹? mo1/L的硼氫化鋰四氫呋喃溶液(675 L)經(jīng)過第十閥門3D進入到高位儲罐D(zhuǎn)，進料完畢后關(guān)閉第十閥門3D。然后開啟流量計4D開始滴加，滴加完畢后關(guān)閉流量計4D，將反應(yīng)釜A夾套中的冰鹽水釋放后，將蒸汽輸入到反應(yīng)釜A的夾套中對反應(yīng)釜A升溫至第二溫度保溫8小時，第二溫度為30°C。液相色譜檢測原料L-2-氨基丙酸反應(yīng)完畢后，停止反應(yīng)。

3. 開啟第一閥門1A，將濃度為10%的氯化銨水溶液(800 L)輸入到反應(yīng)釜A內(nèi)后關(guān)閉第一閥門1A，氯化銨水溶液用于淬滅殘留的硼氫化鋰，進料完畢后關(guān)閉第一閥門1A，靜置反應(yīng)釜A內(nèi)的溶液使溶液分層以形成下層水相以及上層有機物料。

4. 開啟一級萃取裝置中的第十二閥門2B向萃取容器B內(nèi)通入氮氣10分鐘，開啟第五閥門5A、第七閥門7A、第十一閥門1B，用氮氣對反應(yīng)釜A內(nèi)的溶液加壓，下層水相經(jīng)開啟的第五閥門5A、第七閥門7A、第十一閥門1B壓入萃取容器B內(nèi)，壓完水相后關(guān)閉第五閥門5A、第七閥門7A、一級萃取裝置中的第十一閥門1B。再打開一級萃取裝置中的第十三閥門3B，將500 L四氫呋喃溶劑輸入到一級萃取裝置的萃取容器B中后關(guān)閉第十三閥門3B，開啟一級萃取裝置中的超聲裝置E對萃取容器B內(nèi)的溶液進行超聲萃取1小時后，關(guān)閉一級萃取裝置中的超聲裝置E，靜置分層形成下層水相和上層有機物料。開啟二級萃取裝置中的第十二閥門2B，向二級萃取裝置的萃取容器B內(nèi)通入氮氣10分鐘后，開啟一級萃取裝置中的第十五閥門5B、第十六閥門6B，以及二級萃取裝置中的第十一閥門1B，通過氮氣的壓力將一級萃取裝置的萃取容器B中的水相壓入到二級萃取裝置的萃取容器B中，壓完水相后關(guān)閉一級萃取裝置中的第十二閥門2B、第十五閥門5B、第十六閥門6B，以及關(guān)閉二級萃取裝置中的第十一閥門1B。再打開二級萃取裝置中的第十三閥門3B，將500 L四氫呋喃溶劑輸入到二級萃取裝置的萃取容器B中后關(guān)閉第十三閥門3B，開啟二級萃取裝置中的超聲裝置E對萃取容器B內(nèi)的溶液進行超聲萃取1小時后，關(guān)閉二級萃取裝置中的超聲裝置E靜置分層形成下層水相和上層有機物料后，開啟廢水排放閥門9B，下層水相經(jīng)廢水排放閥門9B排走，下層水相排完后關(guān)閉廢水排放閥門9B。

5. 開啟反應(yīng)裝置中的第二閥門2A、第五閥門5A、第六閥門6A，以及開啟一級萃取裝置中的第十二閥門2B、第十五閥門5B、第十七閥門7B，以及開啟二級萃取裝置中的第十二閥門2B、第十八閥門8B，以及開啟第一蒸餾裝置中的第十九閥門1C，反應(yīng)釜A中的有機物料、一級萃取裝置的萃取容器B中的有機物料、二級萃取裝置的萃取容器B中的有機物料通過氮氣的壓力壓入到第一蒸餾釜C1內(nèi)，進料結(jié)束后，關(guān)閉前述開啟的各個閥門。然后開啟第二十五閥門7C，開啟第二十閥門2C，抽氣單元CQ對第一蒸餾釜C1進行抽吸，以降低第一蒸餾釜C1內(nèi)的氣壓。啟動第一蒸餾釜C1工作，將有機物料中的溶劑四氫呋喃蒸餾出去，氣相的四氫呋喃蒸餾經(jīng)過第二十閥門2C進入到第一冷凝器C2中，氣相的四氫呋喃經(jīng)冷凝后轉(zhuǎn)換成為液相，最后進入到第一接收罐C3中。

6. 第一蒸餾釜C1的蒸餾工作結(jié)束后，關(guān)閉第二十閥門2C、第二十五閥門7C，開啟第二十一閥門3C、輸送泵C7、第二十二閥門4C，通過輸送泵C7將第一蒸餾釜C1內(nèi)的有機物料輸送到第二蒸餾釜C4內(nèi)，進料結(jié)束后，關(guān)閉前述閥門，然后開啟第二十六閥門8C，開啟第二十三閥門5C，抽氣單元CQ對第二蒸餾釜C4進行抽吸，以降低第二蒸餾釜C4內(nèi)的氣壓。啟動第二蒸餾釜C4工作，將(S)-2-氨基丙醇從溶液中精餾出來，氣相的(S)-2-氨基丙醇經(jīng)過第二十三閥門5C進入到第二冷凝器C5中，氣相的(S)-2-氨基丙醇經(jīng)冷凝后轉(zhuǎn)換成為液相，最后從第二冷凝器C5輸入到第二接收罐C6中。

7. 獲得S-1-氨基-2-丙醇為142 kg，產(chǎn)率：84%，氣相色譜分析化學(xué)純度99.22%。

圖2 S-1-氨基-2-丙醇的制備反應(yīng)裝置

參考文獻

[1] 陳文陽. (S)-2-氨基丙醇的制備方法: 202510636726.2 [P]. 2025-08-22.