背景及概述

卡博特韋（又稱卡替拉韋，Cabotegravir）是ViiV Healthcare研發(fā)的長效整合酶抑制劑，為全球突破性抗HIV長效藥物，兼具HIV治療與暴露前預(yù)防雙重適應(yīng)癥，徹底革新了傳統(tǒng)每日口服抗艾藥物的治療模式，現(xiàn)已獲FDA、世衛(wèi)組織及中國藥監(jiān)部門批準(zhǔn)上市，廣泛應(yīng)用于艾滋病防控與臨床治療領(lǐng)域。

圖1 卡博特韋的性狀圖

作用機(jī)制

卡博特韋可特異性結(jié)合HIV整合酶活性位點(diǎn)，阻斷病毒DNA整合至人體免疫細(xì)胞基因組的關(guān)鍵鏈轉(zhuǎn)移步驟，從源頭阻止HIV病毒扎根宿主細(xì)胞、完成復(fù)制增殖，有效抑制病毒載量。相較于傳統(tǒng)抗艾藥物，卡博特韋抗病毒活性更強(qiáng)、耐藥屏障更高，對多數(shù)耐藥HIV毒株仍具備良好抑制效果，臨床穩(wěn)定性優(yōu)異[1]。

臨床應(yīng)用

卡博特韋與利匹韋林組成的復(fù)方注射制劑，是全球首款完整長效HIV治療方案，適用于12歲及以上、體重≥35kg、病毒載量持續(xù)抑制的HIV-1感染患者，可替代傳統(tǒng)每日口服給藥方案。在預(yù)防層面，長效緩釋劑型作為HIV暴露前預(yù)防藥物，適配高風(fēng)險(xiǎn)感染人群，防護(hù)效果優(yōu)于傳統(tǒng)口服預(yù)防藥。臨床標(biāo)準(zhǔn)方案為初始連續(xù)兩月每月注射一次，后續(xù)每8周單次肌內(nèi)注射即可，全年僅需6針，徹底擺脫每日服藥的束縛，大幅提升患者用藥依從性，規(guī)避漏服、斷藥引發(fā)的病毒反彈與耐藥問題。該藥物療效持久，注射后血藥濃度穩(wěn)定，能長期維持抗病毒與防護(hù)效果。

卡博特韋安全性整體良好，常見不良反應(yīng)為注射部位輕微疼痛、紅腫及短暫頭痛、乏力，多可自行緩解，無嚴(yán)重全身性毒副作用。用藥前需排查藥物過敏史，且不可與存在配伍禁忌的藥物聯(lián)用。作為長效抗艾標(biāo)桿藥物，它極大改善了艾滋病治療與預(yù)防的臨床現(xiàn)狀，為全球艾滋病防控提供了高效、便捷的全新方案。

參考文獻(xiàn)

[1]江韻;聶魯.人類免疫缺陷病毒整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑——卡博特韋.[J]臨床藥物治療雜志.2021-03-15 .