簡述

生育酚煙酸酯，又名VE煙酸酯(維生素E煙酸酯)，屬于神經(jīng)系統(tǒng)藥物。從物質(zhì)結(jié)構(gòu)的角度分析，生育酚煙酸酯可以看作維生素E與煙酸的酯化物。具有舒張血管、改善血液循環(huán)作用，主要用于治療腦動(dòng)脈硬化、腦卒中后遺癥、高血壓及冠心病等引發(fā)的頭昏、四肢麻木等循環(huán)障礙癥狀。多重研究表明，生育酚煙酸酯具有多種優(yōu)良的生物活性，如舒張血管、改善血液循環(huán)等。

合成方法

目前，合成生育酚煙酸酯的主要方法是：將煙酸加入到有機(jī)溶劑中，加入三光氣和生育酚，滴加三乙胺，滴加完后繼續(xù)反應(yīng)完全，然后加水洗滌，分出有機(jī)溶劑相，有機(jī)溶劑相經(jīng)碳酸氫鈉水溶液洗滌，減壓回收有機(jī)溶劑，得到粗產(chǎn)品。粗產(chǎn)品經(jīng)精制得到生育酚煙酸酯?？v然能夠以一定產(chǎn)率獲得目標(biāo)產(chǎn)物，但是上述方法需要使用大量的三光氣，反應(yīng)的原子經(jīng)濟(jì)性較差，并且涉及大量的酸堿操作，工序繁瑣，成本較高。綜合來說，還有很大的改進(jìn)空間。

基于大量的實(shí)驗(yàn)研究，吳江等人提出一種采用3?吡啶甲醛與生育酚直接氧化酯化合成生育酚煙酸酯的方法：以3-吡啶甲醛與生育酚為原料，氮雜卡賓為催化劑，通過氧化酯化合成生育酚煙酸酯。該發(fā)明原料廉價(jià)，反應(yīng)條件溫和，工藝簡便，綠色安全，高效環(huán)保，適用于工業(yè)化生產(chǎn)^[1]。

代謝研究

生育酚煙酸酯口服易吸收，其在血液中會(huì)被部分氧化生成α-生育醌，另有部分在腎上腺、卵巢及脂肪組織中水解生成維生素E。水解得到的維生素E經(jīng)肝臟代謝，少部分由尿排泄，大部分緩慢從膽汁排泄。經(jīng)過上述過程，生育酚煙酸酯可以持久增強(qiáng)腦部和末梢血流量，抑制膽固醇生物合成。

應(yīng)用

生育酚煙酸酯在藥物方面的應(yīng)用已廣為人知，它能夠直接作用于血管壁，舒張血管并抑制膽固醇的產(chǎn)生合成，為微循環(huán)活化劑，主要用于治療動(dòng)脈硬化、中風(fēng)、酯質(zhì)代謝失常、高血壓、高血酯、冠狀動(dòng)脈供血不全和血液循環(huán)障礙性的各種疾病。同時(shí)，它也是一種優(yōu)良的化妝品添加劑，在化妝品中作抗氧化劑使用，在改善膚質(zhì)，增加皮膚彈性方面具有其他化妝品成分所不可替代的作用^[1]。

由于生育酚煙酸酯本身具有促進(jìn)新陳代謝，促進(jìn)血管擴(kuò)張，降低因年齡增加的衰老色素的含量，改善膚色的藥理作用，可作為美白化妝品中的一種重要成分。生育酚煙酸酯對(duì)于改善血液循環(huán)，改善皮膚彈性，延緩肌膚老化具有一定的功效^[1]。例如，化妝品技術(shù)領(lǐng)域公開了一種維E乳及其制備方法，該維E乳按質(zhì)量分?jǐn)?shù)計(jì)，包括以下成分：0.5~2wt%維生素E及其衍生物，10~20wt%穩(wěn)定劑，10~20wt%保濕劑，3~6wt%乳化劑，0.3~1wt%增稠劑，0.5~1wt%防腐劑及余量的水。其中，維生素E及其衍生物包括維生素E，生育酚乙酸酯，生育酚亞油酸酯，生育酚煙酸酯，生育酚磷酸酯中的至少一種；穩(wěn)定劑包括礦脂，聚二甲基硅氧烷，氫化聚異丁烯，辛酸/癸酸甘油三酯，牛油果樹果脂中的至少一種。通過上述成分組成，能夠有效保持維E乳在儲(chǔ)存以及皮膚滯留過程中維生素E的抗氧化活性^[2]。

此外，在護(hù)發(fā)產(chǎn)品中添加一定量的生育酚煙酸酯及相關(guān)的其他一些物質(zhì)能夠使頭發(fā)光滑，潤澤^[1]。洗護(hù)領(lǐng)域便報(bào)道了一種具有生發(fā)功效的乳液，其核心作用成分生發(fā)活性物的質(zhì)量分?jǐn)?shù)約為0.5-10%質(zhì)量分?jǐn)?shù)。其由川芎油，葡糖基蘆丁，生育酚煙酸酯，表?xiàng)攦翰璺訔斔崞咸擒?，二葡糖基棓酸按質(zhì)量比26:1:1:0.10.5:0.10.5組成。最終產(chǎn)品具有穩(wěn)定性好，透皮吸收率高，安全性佳，育發(fā)效果明顯的特點(diǎn)^[3]。

參考文獻(xiàn)

[1]吳江,張偉,朱純銀,等.一種生育酚煙酸酯的合成方法:CN202110853418.7[P].

[2]謝國明,謝國兵.一種維E乳及其制備方法:CN202610286717.X[P].

[3]李昊,李欣航,楊盼盼,等.一種具有生發(fā)功效的乳液及其制備方法:CN201910444654.6[P].