利奈孕醇又稱利奈孕酮、炔諾烯醇,CAS:52-76-6,分子式C20H28O,屬于第一代合成口服孕激素,是炔諾酮前藥,經(jīng)肝臟代謝產(chǎn)生活性炔諾酮,兼具微弱雄激素、雌激素活性。

相關(guān)研究
本研究分析了170名12~51歲、無吸煙史且存在智力障礙女性的尸檢結(jié)果,探究口服利奈孕醇用于誘導(dǎo)治療性閉經(jīng)與動脈疾病之間是否存在流行病學(xué)關(guān)聯(lián)。其中86名女性持續(xù)服用利奈孕醇,平均用藥時(shí)長81個(gè)月(用藥區(qū)間2~220個(gè)月);剩余84名女性未使用該藥物。剔除6例存在糖尿病、高血壓等已知動脈疾病高危因素的病例后,共檢出16例存在動脈病理性病變:10例為接受治療性閉經(jīng)干預(yù)的用藥組患者,5例為未服用炔諾烯醇的對照組患者。35歲及以上人群尸檢確診動脈疾病的發(fā)生率:用藥組19人中8例,未用藥組15人中1例(P=0.078)。針對這類患者,長期服用利奈孕醇誘導(dǎo)持續(xù)性治療性閉經(jīng)的獲益,必須與其潛在風(fēng)險(xiǎn)進(jìn)行極為審慎的權(quán)衡[1]。
本文研究了流通式示波極譜檢測法在高效液相色譜中的應(yīng)用潛力。通過分批試驗(yàn)確定了最優(yōu)檢測電位。選用避孕用甾體激素利奈孕醇與強(qiáng)心苷類藥物地高辛作為模型分析物開展實(shí)驗(yàn)。該方法單次進(jìn)樣檢出限可達(dá)20ng級別,適用于低劑量藥物制劑的含量分析。經(jīng)反相色譜分離后,對六種強(qiáng)心苷類物質(zhì)進(jìn)行檢測,以此驗(yàn)證流通式示波極譜檢測系統(tǒng)的運(yùn)行性能。結(jié)果證實(shí),示波極譜直接檢測上述分析物具備可行性。汞電極所具備的這類吸附特性,有望作為一種配套電化學(xué)檢測手段,用于檢測部分無常規(guī)電化學(xué)活性的化合物類別[2]。
本研究納入21名采用利奈孕醇誘導(dǎo)治療性閉經(jīng)(TA)的智力障礙女性,探究口服利奈孕醇劑量減半對受試者血清性激素、血脂及脂蛋白水平的影響。受試者此前每日口服5mg或10mg利奈孕醇,用藥時(shí)長32~196個(gè)月。利奈孕醇劑量減半后,受試者血清總睪酮(T)升高16%(P<0.05);性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)升高39%(P<0.01);高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)升高28%(P<0.001)。血清炔諾酮總濃度與游離濃度(NET、fNET)均下降60%(P<0.001)。血清17β- 雌二醇(E?)、游離雌二醇(fE?)及游離睪酮(fT)水平無顯著變化。相關(guān)性分析顯示:高密度脂蛋白膽固醇變化量與睪酮變化量顯著相關(guān)(相關(guān)系數(shù)r=0.45,P<0.05);性激素結(jié)合球蛋白變化量分別與睪酮變化量(r=0.62,P<0.01)、游離雌二醇變化量(r=0.43,P<0.05)、雌二醇變化量(r=0.51,P<0.05)存在顯著相關(guān)性[3]。
參考文獻(xiàn)
[1] Kari Huovinen, Seppo Autio, Jaakko Kaprio. PERORAL LYNESTRENOL AND ARTERIAL DISEASE IN MENTALLY RETARDED WOMEN[J]. Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica,1988,67(3):211-214. DOI:10.3109/00016348809004204.
[2] H.<x></x>G. De Jong, W.<x></x>H. Voogt, P. Bos, et al. Tensammetric Detection in High Performance Liquid Chromatography. Application to Lynestrenol and Some Cardiac Glycosides[J]. Journal of Liquid Chromatography,1983,6(10):1745-1758. DOI:10.1080/01483918308064888.
[3] Kari J. L. Huovinen, Pekka L?hteenm?ki, Joma K?rkk?inen, et al. Lynestrenol induced therapeutic amenorrhea: Effects of dose reduction on serum sex‐hormones and lipids[J]. Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica,1992,71(3):175-180. DOI:10.3109/00016349209009914.