背景及概述[1][2]
平貝母的鱗莖是藥用貝母的一種,功效與川貝母類同。其有效成分—平貝堿甲的降壓作用報道。平貝母鱗莖含4種生物堿,西貝母素(sipei-mine)、貝母辛(permissine)、平貝母堿甲(pingpeimin A)、平貝母堿乙(pingpeimine B)。
平貝堿甲性味功效:味苦、甘,性微寒。有清肺,化痰,止咳的功能。用于肺熱咳嗽,痰多胸悶,肺癰,急性肝炎,咽炎,喉炎,淋巴結(jié)結(jié)核,慢性支氣管炎等。藥理作用:平貝母堿甲有祛痰、降血壓的作用。
理化性質(zhì)[1]
平貝堿甲為無色針狀結(jié)晶,熔點255~260攝氏度,分子式為C27H45O5N。由我所植化室供給。平貝堿甲注射劑:將平貝堿甲溶于5%鹽酸液中,用碳酸氫鈉調(diào)節(jié)pH=6,加蒸餾水使成每毫升含20毫克平貝堿甲,過濾、灌注、熔封、滅菌。

應(yīng)用[3]
1.對麻醉家兔血壓的影響
家兔14只,隨機分成二組,烏拉坦麻醉,記錄頸動脈血壓、呼吸、心率,結(jié)果表明:給家兔注射平貝堿甲30、15mgk/g后,血壓迅速下降,l分鐘降至最低水平,分別下降56.9土10%,44土5.6%,降壓同時呼吸變深變快,心率稍加快。隨著血壓的恢復(fù),呼吸和心率也逐漸恢復(fù)正常,降壓作用可維持40-60分鐘。
2.切斷迷走神經(jīng)對降壓作用的影響
家兔3只注射平貝堿甲30mg/kg血壓下降58.7土3.2%,待血壓恢復(fù)原水平后,切斷兩側(cè)迷走神經(jīng),再次等量平貝堿甲,血壓下降55土14.5%,與切斷迷走神經(jīng)之前相比沒有顯著差異。
3.對頸動脈竇加壓反射的影響
家兔5只,用頸動脈夾壓迫麻醉兔一側(cè)頸動脈竇30秒,血壓升高,平貝堿甲3omg/kg,重復(fù)上述操作,隨血壓下降加壓反射略有減弱。
4.阿托品對降壓作用的影響
麻醉家兔3只,記錄頸總動脈血壓,1mg/kg阿托品后,平貝堿甲30mg/kg其降壓效果無明顯變化。
5.對血管的作用
采用離體兔耳灌流法。恒溫、恒壓灌流含平貝堿甲2x10-32x10-2濃度洛氏液、流量無明顯改變。
6.急性毒性試驗
平貝堿甲,用序貫法測得LD50為16mg/kg。
制備[2]
首先將平貝洗凈、粉碎為50~100目的微粒,然后再入濃度為5~20%的食用酒精水溶液中進行浸提,酒精水溶液的加入量為平貝重量的8~15倍;為了達到良好的浸出效果,在浸提過程中可間歇式地進行攪拌,浸提溫度為常溫,浸提時間為30~60分鐘,通過浸提,可將平貝中的水溶性蛋白、多酞、游離氨基酸、維生素、微量元素和其他營養(yǎng)成份溶解于水中,而將其功能性的平貝堿溶解于醇中;浸提后,通過過濾分離掉濾渣,通過重結(jié)晶可得平貝堿甲。
主要參考資料
[1] 曲淑巖, 趙學(xué)慧, 李偉, 母英杰, 孫玉, & 孫英蓮等. (1989). 平貝堿甲的降壓作用. 特產(chǎn)研究(4), 13-14.
[2] 徐東銘, 張本, & 孝延文. (1983). 平貝母的化學(xué)成分研究——Ⅱ.平貝堿甙的分離和鑒定. 藥學(xué)學(xué)報, 18(11).
[3] 李興斌, 高燕飛, & 李吉良. (2004). 平貝母化學(xué)成分及藥理活性研究進展. 中醫(yī)藥信息, 21(4), 28-29.