SANT-1 (HEDGEHOG/SMOOTHENED拮抗劑)新聞專題
SANT-1(Hedgehog/Smoothened拮抗劑)
SANT-1(Hedgehog/Smoothened拮抗劑)是Smoothened(Smo)受體特異性抑制劑。SANT-1直接結(jié)合到Smoothened(Smo)受體,Kd為1.2 nM,且抑制smo激動(dòng)劑作用效果,IC50為20 nM。SANT-1比其他拮抗劑更大程度地降低SAG對(duì)Shh-LIGHT2細(xì)胞的刺激。SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2細(xì)胞,抵消SAG-誘導(dǎo)通路激活SANT-1能夠抑制BODIPY-Cyclopamine結(jié)合到表達(dá)Smo的細(xì)胞,但SANT-1不能完全抑制這種關(guān)聯(lián)性。
2020/2/12 8:19:56
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