雌二醇是一種類(lèi)固醇激素，主要由卵巢濾泡、黃體及妊娠時(shí)胎盤(pán)分泌，是雌激素中最主要、生物活性最強(qiáng)的激素。

雌二醇是一種白色或乳白色或無(wú)晶狀粉末，溶于二惡烷和丙酮，微溶于乙醇，不溶于水。雌二醇是戊酸雌二醇和苯甲酸雌二醇之間的中間體，是一種雌激素類(lèi)藥物?？捎糜谥委熥訉m功能性出血、原發(fā)性閉經(jīng)、更年期綜合征和前列腺癌。雌二醇能促進(jìn)和調(diào)節(jié)女性性器官和第二性征的正常生長(zhǎng)，促進(jìn)乳腺導(dǎo)管的成熟和生長(zhǎng)，有助于定位。雌二醇還可用于生化研究。

本品是白色或乳白色無(wú)臭結(jié)晶性粉末；無(wú)臭。在二氧六環(huán)、丙酮中溶解，在乙醇中略溶，在水中不溶。生化研究，雌性激素類(lèi)藥物。雌二醇戊酸酯、雌二醇苯甲酸酯的中間體。

雌二醇可用作雌激素類(lèi)藥，用于子宮功能性出血、原發(fā)性閉經(jīng)、絕經(jīng)期綜合征、前列腺癌。能促進(jìn)和調(diào)節(jié)女性性器官及副性征的正常發(fā)育。能促使乳腺導(dǎo)管發(fā)育增生，但是在劑量較大時(shí)，能抑制垂體前葉催乳素的釋放，而減少乳汁分泌。也可用于回奶。但是可能有惡心、嘔吐及子宮內(nèi)膜過(guò)度增生而出血等。肝、腎功能不全者慎用。忌用于乳房、外陰和陰道粘膜。

用雄甾-4-烯-19-去甲基-3,17-二酮經(jīng)溴化在2-和6-位引入溴，然后在4-乙基-2-甲基吡啶存在下脫溴化氫（消除），生成2,4,6-雄甾三烯-19-去甲基-3,17-二酮，再經(jīng)高溫裂解生成雌酚酮，進(jìn)而鋰鋁氫還原制得該品。雌酚酮經(jīng)硼氫化鉀還原制得本品。雌酚酮的制備
17-環(huán)狀亞乙二氧基-雄甾-1，4-二烯-3-酮的制備 稱(chēng)取雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮(ADD)10.00g，加乙二醇6.80ml，在苯中回流分水2h，加入0.5g對(duì)甲苯磺酸(PTS)繼續(xù)回流分水1h，冷至8℃，用飽和碳酸鈉溶液洗盡PTS，以無(wú)水硫酸鈉干燥后，減壓濃縮至近干。放置，得白色結(jié)晶17-環(huán)狀亞乙二氧基-雄甾-1，4-二烯-3-酮(9.70g，84%)，mp 169-172℃。
雌酚酮的制備 稱(chēng)取聯(lián)苯7.86g，二苯甲烷4.38g，溶于120ml THF中，在氮?dú)獗Ｗo(hù)和攪拌下加入切成小塊的0.83g金屬鋰，于25-30℃攪拌反應(yīng)0.5h。在加熱回流下，滴加17-環(huán)狀亞乙二氧基-雄甾-1，4-二烯-3-酮6.00g溶于63.60ml THF的溶液，加畢繼續(xù)攪拌回流20min。冷至室溫，小心滴加甲醇60ml，然后加入2mol/L HCl 70ml，回流2h。減壓蒸盡有機(jī)溶劑。冷卻至室溫，過(guò)濾，濾餅用水洗凈，再用石油醚洗，干燥后得固體粗品雌酚酮(4.90g)，mp246-256℃。上述粗品與無(wú)水乙醇150ml、活性炭0.24g回流，脫色重結(jié)晶，濾液濃縮至近干，得雌酚酮白色結(jié)晶(3.20g，65%)，mp258-260℃。
或以4-雄甾烯-19去甲基-3，17-二酮為原料，經(jīng)溴化、消除、裂解，得雌酚酮。
4-雄甾烯-19-去甲基-3，17-二酮→2，6-二溴合物[4-乙基-2-甲基吡啶]→2，4，6-雄甾三烯-19-去甲基-3，17-二酮[460-480℃]→雌酚酮
雌二醇二成品的制備
雌酚酮經(jīng)四氫鋁鋰還原，制得雌二醇成品。雌酚酮[LiAlH₄]→雌二醇成品。