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雌激素及孕激素類藥

雌激素類藥物可以分為三種： 1. 天然雌激素：體內(nèi)分泌的天然雌激素為雌二醇、雌酮及雌三醇。目前，國內(nèi)臨床常用的雌激素多為其衍生物，雌二醇及其合成衍生物，如注射用的長效雌激素苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、環(huán)戊丙酸雌二醇以及口服有效的炔雌醇、炔雌醚等，都是臨床常用的雌激素藥物，它們與孕激素組成各種不同的復(fù)方還可用作避孕藥。雌三醇的雌激素活性比雌二醇弱，其特點(diǎn)是對陰道和子宮頸管具有選擇性，臨床用于絕經(jīng)期綜合征、老年性陰道炎等。它們在機(jī)體內(nèi)的代謝過程與天然雌激素類似。妊馬雌酮是天然結(jié)合型雌激素，可作為雌激素的補(bǔ)充治療藥。
2. 半合成雌激素：炔雌醇為口服強(qiáng)效雌激素，作用約為己烯雌酚的20倍。雌三醇的長效衍生物為尼爾雌醇。
3. 合成雌激素(非甾體雌激素)：非甾體合成雌激素藥物己烯雌酚等在臨床上亦較為常用。氯烯雌醚則是此類中較好的品種。
孕激素類藥為孕激素及與天然孕激素 (progestogens)有相似生理活性的藥物總稱。其生理作用與雌激素有密切相關(guān)性，它改變子宮組織，以有利于受精卵的轉(zhuǎn)運(yùn)著床和發(fā)育，同時(shí)抑制受孕者排卵，影響子宮功能，以及乳腺的發(fā)育。天然孕激素黃體酮自黃體周期性分泌。工業(yè)上可由薯芋皂甙元及甾醇等合成。人工改造的孕激素化合物，按其化學(xué)結(jié)構(gòu)分為兩類： ①黃體酮的衍生物17α-羥孕酮類，如甲孕酮(安宮黃體酮，medr-oxyprogesterone acetate)、甲地孕酮、氯地孕酮 (chlormadinone acetate) 以及注射長效的己酸孕酮(17α-羥孕酮己酸酯，hydroxyprogester-one caproate)等。②與黃體酮結(jié)構(gòu)不相同的19-乙炔睪酮為基本結(jié)構(gòu)，改變10，13位上的甲基取代的19去甲睪酮類，如炔諾酮、異炔諾酮(norethynodrel)、高諾酮等為代表。

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