概述[1]
鋁鎂加(almagate)分子式是Al2Mg6(OH)14(CO3)2·4H2O，由西班牙Amirail研究所研制，目前國(guó)內(nèi)從韓國(guó)進(jìn)口原料，由揚(yáng)州一洋制藥于1999年在國(guó)內(nèi)上市。鋁鎂加是一種層狀晶型結(jié)構(gòu)，因此其可保持性質(zhì)穩(wěn)定，經(jīng)長(zhǎng)期放置仍不變質(zhì)。另外其大的比表面積，因而具有優(yōu)良的抗酸作用。體外的抗酸實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，本品的作用速度比氫氧化鋁快4倍，強(qiáng)8倍，比其他抗酸劑作用速度快，胃內(nèi)PH維持在3-5，維持時(shí)間也長(zhǎng)，并且無(wú)胃酸反彈。
用途[2]
鋁鎂加并非單純通過(guò)中和胃酸而起到治療作用，其通過(guò)減少酸離子和吸收胃蛋白酶作用抑制胃蛋白酶的擔(dān)保水解作用，防止胃粘膜失效時(shí)胃蛋白酶對(duì)胃粘膜進(jìn)一步損傷，且選擇性吸收膽酸和溶血軟磷脂，對(duì)因膽汁返流引起的胃潰瘍有一定的作用。鋁鎂加可克服單一鋁鎂制劑所引起的便秘及腹瀉等不良反應(yīng)，服用后不會(huì)引起堿中毒及繼發(fā)性酸分泌增加的現(xiàn)象。鋁鎂幾乎不吸收，健康者每日口服8g，共5天，對(duì)血鎂和血鋁濃度均無(wú)顯著影響，且是鈉含量低的制品。本品抗酸作用強(qiáng)而快，每克可中和HCl28.3mmoL，使胃內(nèi)pH維持3～5天，對(duì)靜注組胺(0.75mg/kg)引起的胃酸過(guò)度分泌，其作用比氫氧化鋁強(qiáng)8倍，速度快4倍；對(duì)抑制吲哚美辛或膽汁加吲哚美辛引起的胃潰瘍本品優(yōu)于氫氧化鋁凝膠；還可吸附膽汁并使之失活以及使胃蛋白酶活性降低。
本品能中和五肽胃泌素致胃酸分泌的87.5%，降低胃蛋白酶水解蛋白質(zhì)的活性58.9%，作用時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)90分鐘。本品含鈉量低，穩(wěn)定性好。在胃腸道內(nèi)本品幾乎不吸收，不影響血鎂和血鋁濃度。本品用于與胃酸過(guò)度分泌有關(guān)的胃及十二指腸潰瘍、胃炎、返流性食管炎、消化不良、食管裂孔疝等。
制備[3-4]
方法1：硫酸鋁、硫酸鎂和碳酸鈉以一定濃度及摩爾配比關(guān)系在一定條件下發(fā)生共沉淀置換反應(yīng)制備。碳酸鈉水解出氫氧根并與鎂鹽、鋁鹽發(fā)生共沉淀置換反應(yīng)生成鋁鎂加。在90℃水浴電動(dòng)攪拌條件下，將硫酸鋁、硫酸鎂適量配比的混合液及一定量無(wú)水碳酸鈉的溶液同時(shí)緩慢滴加于適量水中，約滴加1h，再繼續(xù)反應(yīng)20min.將產(chǎn)物陳化后，過(guò)濾，蒸餾水充分洗滌后，100℃干燥即得。
方法2：將氫氧化鋁(7.8g，0.1mol)，氫氧化鎂(17.5g，0.3mol)，碳酸氫鈉(12.6g，0.15mol)和純凈水(500ml)加入反應(yīng)瓶中，劇烈攪拌15分鐘后，加熱至95-100℃，反應(yīng)6-8小時(shí)后，冷卻到室溫，然后過(guò)濾，純凈水洗滌，烘干得到產(chǎn)物31.18g(99％收率)。計(jì)算：Al2Mg6(OH)14(CO3)2·4H2O：Al2O3：16.185％，MgO：38.39％，CO2：13.97％。樣品實(shí)測(cè)值：Al2Mg6(OH)14(CO3)2·4H2O：Al2O3：16.191％，MgO：38.40％，CO2：13.95％。
方法3：取六水氯化鋁48.28g，六水氯化鎂122g，共同溶解于400ml純凈水中配成混鹽水溶液，取碳酸鈉94.4g溶于500ml純凈水中配成碳酸鈉水溶液。然后使用計(jì)量泵將混鹽溶液和碳酸鈉水溶液同時(shí)勻速的滴加入到已加熱至95℃盛有400ml純凈水的反應(yīng)瓶中。待滴加完后，反應(yīng)達(dá)到終點(diǎn)，將生成物及反應(yīng)液在95℃下加熱攪拌處理0.5小時(shí)，降溫至50℃，過(guò)濾濾液得到固體沉淀物，于室溫下800ml純凈水水洗滌，并于100℃下烘干4小時(shí)即為產(chǎn)品，收率98％。
主要參考資料
[1] CN201711260538.6鋁鎂加的制備工藝
[2] 最新全科醫(yī)師用藥手冊(cè)
[3] 鋁鎂加的合成
[4] CN201310185675.3一種抗酸藥鋁鎂加的制備方法