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gamma-光秋水仙堿的制備方法

2020/10/21 8:45:43

背景及概述[1]

秋水仙堿又稱秋水仙素。由植物秋水仙中提取的生物堿,能抑制紡錘絲的形成,從而延遲著絲粒的分裂。由此可將有絲分裂細(xì)胞阻斷于中期相,也可阻斷減數(shù)分裂。農(nóng)業(yè)中利用秋水仙堿上述作用培植多倍體新品種。作染色體分析時常用秋水仙堿處理以獲得較多的中期相細(xì)胞供分析用。也用作抗腫瘤藥物。gamma-光秋水仙堿為秋水仙堿代謝物。

結(jié)構(gòu)

有研究提供了一種在整體式反相色譜柱上開發(fā)的方法,用于從秋水仙子種子的干提取物中分離秋水仙堿的相關(guān)生物堿和降解產(chǎn)物gamma-光秋水仙堿。使用優(yōu)化軟件進(jìn)行優(yōu)化,其流動相的pH和有機(jī)改性劑的百分比均發(fā)生變化。該方法首次允許快速分離包括秋水仙堿在內(nèi)的所有生物堿,而無需事先衍生化或絡(luò)合,具有出色的線性,精密度和低定量限,這使其成為用于提取物或含有秋水仙子提取物的藥物制劑穩(wěn)定性測試的合適方法。分離條件為100毫米×4.6毫米RP-18e色譜柱,同時使用甲醇和磷酸鹽緩沖液作為流動相。為了制備0.05M的磷酸鹽緩沖液,將13.6092g的磷酸二氫鉀溶解在2000.0ml的水中。加入1.7534gEDTA后,將pH調(diào)節(jié)至通過加入1M氫氧化鈉溶液所需的pH。將流速調(diào)節(jié)至3ml/min,并在245nm的波長下進(jìn)行檢測。通過將300.0mg秋水仙屬干提取物制劑溶解在20.0ml甲醇/水1:1(v/v)中并添加2.92gEDTA或其他方法制備樣品溶液。

制備[1]

通過秋水仙素合成gamma-光秋水仙堿:

主要參考資料

[1] Development and optimization of a stability indicating method on a

monolithic reversed-phase column for Colchicum dry extract

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