他莫昔芬也叫枸櫞酸他莫昔芬（tamoxifen），英文商品名為Nolvadex®。其為一種選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑（SERM）。這種藥物能干擾雌激素（estrogen）的某些活動，模擬其它雌激素作用。他莫昔芬用于治療某些乳腺癌和卵巢癌。目前，科研人員正在比較他莫昔芬與雷洛昔芬（raloxifene）（另一種SERM），比較它們在降低高危人群的乳腺癌發(fā)病率方面的作用。

藥理作用機制

該藥為雌二醇競爭性拮抗劑，能與乳腺細胞的雌激素受體結(jié)合，不刺激轉(zhuǎn)錄或作用微弱。藥物-受體復(fù)合物不易解離，組織受體的循環(huán)應(yīng)用，也是作用機制之一。他莫昔芬能上調(diào)轉(zhuǎn)化生長因子β生成，此因子減少與惡性腫瘤的發(fā)展有關(guān)。還對蛋白激酶C有特異性抑制作用。這些作用都對依賴雌激素才能繼續(xù)生長的腫瘤細胞有抑制作用。多用于絕經(jīng)期后呈進行性發(fā)展的乳癌的治療。他莫昔芬對血漿脂代謝、子宮內(nèi)膜和骨的作用則仍是雌激素性質(zhì)，不呈拮抗作用。他莫昔芬的抗骨質(zhì)疏松作用也可能與上調(diào)轉(zhuǎn)化生長因子β有關(guān)，因為此因子能夠控制成骨細胞和破骨細胞間的平衡。

副作用

（1）副作用有惡心、嘔吐、腹瀉、月經(jīng)失調(diào)、陰道出血、顏面潮紅、脫發(fā)、皮疹、頭痛、眩暈、體重增加，水腫、骨痛、腫瘤處疼痛。長期大量使用可出現(xiàn)視力障礙，偶有白細胞和血小板減少。

（2）對胎兒有影響，妊娠婦女忌用。

（3）血象和肝腎功能異常者應(yīng)慎用。

（4）偶有會陰部瘙癢、白帶增多。

（5）有時可引起高血鈣癥，1-2周內(nèi)發(fā)生。

用法用量

每次10-20mg，1日2次，可連續(xù)使用?；蜃襻t(yī)囑！

警告和注意事項

有肝功能異常者應(yīng)慎用。如有骨轉(zhuǎn)移，在治療初期需定期查血鈣。

藥物相互作用

雌激素可影響本品治療效果；抗酸藥，西米替丁，雷尼替丁等在胃內(nèi)改變 pH 值，使本品腸衣提前分解，對胃有刺激作用。