這一藥物是由Infinity Pharmaceuticals生產(chǎn)的,作用機理是阻斷抑制性細胞中的PI3 kinase-gamma (PI3Kγ)分子。相關(guān)研究發(fā)表于2016年的Nature雜志,實驗結(jié)果表明,阻斷這一分子改變了這類免疫抑制性細胞的平衡,促進了抗腫瘤免疫的激活。IPI-549顯著改善了擁有高濃度TAMCs的腫瘤對免疫檢查點阻斷療法的響應(yīng)。當單獨用檢查點抑制劑治療攜帶抑制性腫瘤的小鼠時,只有20%的小鼠達到了完全緩解;但當聯(lián)合IPI-549與檢查點抑制劑治療時,有80%的小鼠達到了完全緩解。有效抑制劑,選擇性是對其他脂質(zhì)和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50為16nM。
IPI-549
2020/10/21 8:45:43
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