吡鉑是繼順鉑、卡鉑和奧沙利鉑之后開發(fā)的新一代鉑類抗癌藥物。吡鉑又名：甲啶鉬、JM473、AMD473、ZD0473等，英文名為Picoplatin，化學(xué)名稱為順式-二氯-氨，（2-吡啶）合鉑（II)，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下： 

應(yīng)用

吡鉑首先由加拿大AmorMed公司研究開發(fā)，是通過空間位阻效應(yīng)以降低耐藥性而設(shè)計的，與順鉑相比較，吡鉑2-甲基吡啶取代了順鉑的一個氨，甲基位于Pt-N平面的上方， 增加了藥物與其他物質(zhì)反應(yīng)的位阻作用，使其水解、與細胞內(nèi)硫醇類物質(zhì)反應(yīng)及與DNA片 段結(jié)合的速率降低，從而降低藥物的毒副作用，同時克服了某些腫瘤細胞對順鉑等藥物的抗藥性，體內(nèi)外均顯示了較好的抗腫瘤活性。

吡鉑于1997年開始進入臨床試驗研究階段， 目前該品種治療肺癌的臨床研究已進入III期，治療結(jié)直腸癌和前列腺癌的臨床研究已進 入到II期，以口服給藥途徑也已經(jīng)進入到I期臨床階段，具有很好的上市前景。吡鉑是以2-甲基吡啶及氨作配體與二價金屬鉑形成的配合物，以四氯鉑酸鉀 或三氯氨鉑酸鉀為起始原料的合成方法是其通用方法。

制備

一種吡鉑的制備方法，其特征在于包括三步驟：

(1)采用四氯鉑酸鉀先與碘化鉀反應(yīng)生成四碘鉑酸鉀，再與2-甲基吡啶生成三碘(2-甲基吡啶)鉑(II)酸鉀；

(2)將三碘(2-甲基吡啶)鉑(II)酸鉀與氨水反應(yīng)生成順式-二碘-氨，(2-甲基吡啶)合鉑(II)；

(3)順式-二碘-氨，(2-甲基吡啶)合鉑(II)與硝酸銀一起加入到去離子水中，室溫攪拌反應(yīng)，反應(yīng)完成后，濾除碘化銀沉淀，加入氯化鉀，便可逐漸析出吡鉑的結(jié)晶產(chǎn)物。