吡鉑首先由加拿大AmorMed公司研究開發(fā)，是通過空間位阻效應(yīng)以降低耐藥性而設(shè)計的，與順鉑相比較，吡鉑2-甲基吡啶取代了順鉑的一個氨，甲基位于Pt-N平面的上方， 增加了藥物與其他物質(zhì)反應(yīng)的位阻作用，使其水解、與細胞內(nèi)硫醇類物質(zhì)反應(yīng)及與DNA片 段結(jié)合的速率降低，從而降低藥物的毒副作用，同時克服了某些腫瘤細胞對順鉑等藥物的抗藥性，體內(nèi)外均顯示了較好的抗腫瘤活性。

甲啶鉑最早由英國Johnson Matthey公司，加拿大AnorMed公司和英國癌癥研究所共同開發(fā)，是一種新型具有空間位阻效應(yīng)的鉑配合物，體內(nèi)外均顯示出較好的抗腫瘤活性，1997年開始進入臨床試驗研究階段，目前以該品種治療肺癌的臨床研究已進入III期，治療結(jié)直腸癌和前列腺癌的臨床研究已進入到II期，以口服給藥途徑也已進入到I期臨床階段，具有很好的上市前景。