頭孢唑肟的性質(zhì)與頭孢噻肟相近，但頭孢唑肟不受代謝影響。

藥理作用

頭孢唑肟為半合成頭孢菌素，抗菌譜較廣，與頭孢噻肟相似。其對(duì)部分革蘭氏陽性菌有中度的抗菌作用，而對(duì)革蘭氏陰性菌的作用較強(qiáng)。 頭孢唑肟的抗菌譜覆蓋了金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、奈瑟菌、沙雷桿菌、枸櫞酸桿菌、各型變形桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、消化鏈球菌、消化球菌、梭狀芽胞桿菌及腸細(xì)菌屬等。耐代頭孢菌素和慶大霉素的一些革蘭陰性菌可對(duì)頭孢唑肟敏感。但糞鏈球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌對(duì)該抗生素不敏感。

藥動(dòng)學(xué)    

頭孢吡肟靜脈注射和肌內(nèi)注射2.0g后，血藥峰濃度分別為126~193mg/L和57.5mg/L，血藥峰濃度和藥時(shí)曲線下面積與劑量呈線性關(guān)系。半衰期2小時(shí)，老年人藥物半衰期可延長至3小時(shí)?？傮w清除率為130ml/min，腎臟清除率占其中的85%，藥量的85%~90%以原形經(jīng)尿排泄。肌內(nèi)注射后藥物吸收迅速而完全。肌內(nèi)注射量為250~500mg時(shí)，1~1.6小時(shí)后血藥高峰值為8~60mg/L，約為同等劑量靜脈注射后血藥峰值濃度的50%，肌內(nèi)注射后消除半衰期為2小時(shí)左右，與劑量無相關(guān)關(guān)系。絕對(duì)生物利用度為100%。蛋白結(jié)合率14%~19%，與血藥濃度和時(shí)間無相關(guān)性。藥物吸收后主要分布在細(xì)胞外液。在炎性滲出液（如皮膚感染灶、膿腫等）、腹水、膽汁、膽囊內(nèi)、闌尾、肺部、支氣管黏膜及尿液中均能達(dá)到有效藥物濃度。本品也可進(jìn)入母乳中，但藥量甚微。組織中藥物有效濃度維持8~12小時(shí)。     

適應(yīng)癥

頭孢吡肟臨床主要用于各種嚴(yán)重感染如呼吸道感染、泌尿系統(tǒng)感染、膽道感染、敗血癥等。     

用法用量

成人1~2g/次，1~2次日，肌內(nèi)注射或靜脈注射。亦可靜脈滴注，可用本品0.5~2.0g溶于生理鹽水或等滲葡萄糖液100ml中作靜脈滴注。難治性感染或重癥感染可與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合使用，入靜脈注射頭孢匹美2.0g、阿米卡星500mg，4次/日。     

不良反應(yīng)

頭孢吡肟耐受性良好，不良反應(yīng)輕微且多短暫。主要是惡心、嘔吐、腹瀉及便秘等胃腸道反應(yīng)，皮疹及頭痛的發(fā)生率為1.3%~3.2%。約3%的病例因不良反應(yīng)而停藥停藥，多數(shù)不良艮應(yīng)可消失。肝功能異常發(fā)生摹小于2.5%。注射后的局部疼痛程度比頭孢三嗪輕得多。     

相互作用

頭孢吡肟溶液不可加至甲硝唑、萬古霉素、慶大霉素、妥布霉素或硫酸奈替米星、氨茶堿溶液中。頭孢吡肟濃度超過40mg/ml時(shí)，不可加至氨芐西林溶液中。如有與頭孢吡肟合用的指征，這些抗生素應(yīng)與頭孢吡肟分開使用。