頭孢吡肟由Bristol-Myers Squibb公司研制成功，1993年首次在瑞典上市，之后陸續(xù)在法國(guó)、意人利、日本、加拿大等多國(guó)上市。1996年1月，Dura和Elan兩家制藥公司的頭孢吡肟獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)后上市，隨后以最快的步伐進(jìn)入了如日中天的中國(guó)市場(chǎng)。2004年頭孢吡肟是48個(gè)已上市抗感染藥物中的惟一一個(gè)第四代頭孢菌素。目前，頭孢吡肟注射劑已作為乙類(lèi)藥品被載入2004年9月版的《國(guó)家基本藥物目錄》。

優(yōu)勢(shì)

頭孢吡肟為第四代半合成頭孢菌素，通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)到殺菌作用。抗菌譜與抗菌活性與第三代頭孢菌素相似，但抗菌譜有了進(jìn)一步擴(kuò)大。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、陰性菌包括腸桿菌屬、綠膿桿菌、嗜血桿菌屬、奈瑟淋球菌屬、葡萄球菌及鏈球菌(除腸球菌外)都有較強(qiáng)抗菌活性。對(duì)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，臨床主要用于各種嚴(yán)重感染如呼吸道感染、泌尿系統(tǒng)感染、膽道感染、敗血癥等。

藥理作用

頭孢吡肟具有高度的水溶性，能快速穿透細(xì)菌外膜及帶負(fù)電子的微孔蛋白通道，從而具備了迅速擴(kuò)散到細(xì)菌點(diǎn)位的性能，并維持了藥物的高度活性，可直接影響細(xì)菌細(xì)胞壁的合成代謝，對(duì)革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽(yáng)性菌和部分抗生素耐藥菌株均有較好的抑制作用。在治療敏感菌所致的下呼吸道、皮膚和骨組織、泌尿系、婦科和腹腔感染的臨床中發(fā)揮了良好的作用。

藥物相作用

和多數(shù)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素一樣，由于藥物的相互作用，頭孢吡肟溶液不可加至甲硝唑，萬(wàn)古霉素，慶大霉素，妥布霉素或硫酸奈替米星，氨茶堿溶液中。頭孢吡肟濃度超過(guò)40mg/ml時(shí)，不可加至氨芐青霉素溶液中。如有與頭孢吡肟合用的指征，這些抗菌素應(yīng)與頭孢吡肟分開(kāi)使用。 頭孢吡肟可引起尿糖試驗(yàn)假陽(yáng)性反應(yīng)。建議使用本品治療期間，使用葡萄糖氧化酶反應(yīng)檢測(cè)方法。