1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，簡(jiǎn)稱EDC鹽酸鹽。其為白色結(jié)晶粉末狀，極易吸潮，水中溶解度>20g/100ml，溶于乙醇，熔點(diǎn)110-114℃。其在酰胺合成中用作羧基的活化試劑，也用于活化磷酸酯基團(tuán)、蛋白質(zhì)與核酸的交聯(lián)和免疫偶連物的制取。使用時(shí)的pH范圍為4.0-6.0，常和N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)或N-羥基硫代琥珀酰亞胺連用，以提高偶聯(lián)效率。

制備

一種1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽的制備方法，其特征在于步驟如下：

（1）N,N’-二甲基丙二胺和二硫化碳為原料，在10-15℃于有機(jī)溶劑中反應(yīng)，生成中間體1；

（2）中間體1與氯甲酸乙酯于有機(jī)溶劑中10-15℃反應(yīng)，三乙胺作為縛酸劑，制得中間體2；

（3）中間體2與乙胺于有機(jī)溶劑中10-15℃反應(yīng)，制得中間體3；

（4）中間體3中加入催化劑，在20-30℃，用氧化劑進(jìn)行一次氧化，得到粗品1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺，萃取分離，即得中間體4；

（5）中間體4與鹽酸鹽進(jìn)行鹽交換反應(yīng)制得產(chǎn)品1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽；

步驟（4）中所述的催化劑為EDTA或TEBA，催化劑的質(zhì)量為乙胺的質(zhì)量的0.05-0.09%；

步驟（4）中所述的氧化劑為次氯酸鈉，氧化劑與N,N’-二甲基丙二胺的摩爾比為1.8-2.5：1。 

本發(fā)明具有較高的轉(zhuǎn)化率，總收率較高，操作簡(jiǎn)單，適合工業(yè)化生產(chǎn)。

來(lái)源：CN104193654B