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D-苯甘氨酸甲酯

2023/12/13 8:53:07 作者:谷雨

D-苯甘氨酸甲酯為白色粉末狀晶體,是一種重要的醫(yī)藥中間體,是酶法生產(chǎn)頭孢氨芐、頭孢克洛等β-內(nèi)酰胺抗生素藥物必不可缺的活性側(cè)鏈。

(R)-(-)-2- 苯基甘氨酸甲酯

性質(zhì)

熔點(diǎn):189-191℃(lit.)

比旋光度([α]20/D):ㄢ18°(c = 1,H2O)

危險(xiǎn)信息

危險(xiǎn)代碼:Xi

危險(xiǎn)等級(jí):36

安全等級(jí):26-36/37

合成方法

一種D-苯甘氨酸甲酯的合成方法,其特征在于,包括如下步驟:

反應(yīng)釜中加入甲醇和D-苯甘氨酸,降溫至10-15℃,向其中緩慢滴加入催化劑濃硫酸,濃硫酸的加入量與D-苯甘氨酸的質(zhì)量比為1:20-21,濃硫酸的滴加速度為1-5kg/h;

滴加結(jié)束后,升溫到60-70℃進(jìn)行反應(yīng),反應(yīng)結(jié)束后,經(jīng)降溫濃縮至漿狀,加入水,用氨水調(diào)節(jié)pH至7.5-8.0,結(jié)晶干燥得到產(chǎn)品D-苯甘氨酸甲酯。

本發(fā)明反應(yīng)溫度比較溫和,路線簡(jiǎn)潔操作安全簡(jiǎn)單。

參考文獻(xiàn)

CN106187795A

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