目前,惡性腫瘤仍然是威脅人們生命的主要疾病之一,目前上市的抗癌藥物雖然有一定的療效,但它們大多是細胞毒藥物,具有嚴重的副作用,因此如何從有效的腫瘤靶點出發(fā)來研究靶向性的新型抗癌藥物成為當務之急。
泛素-蛋白酶體途徑(簡稱UPP)能夠調(diào)控參與細胞周期控制的蛋白質(zhì)的水平,這一途徑與癌癥、心腦 血管疾病及神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病的發(fā)病都有重要關系。使用一些有效的抑制劑來抑制這一途徑過度降解重要蛋白質(zhì)將會為上述疾病的治療提供新的思路。
手性2,3-蒎烷二醇正是合成這一蛋白酶抑制劑的重要中間體。隨著人們對抗癌藥物的研發(fā)和生產(chǎn)的日益重視,手性2,3-蒎烷二醇的市場需求量也在逐年增加,價格也逐漸升高。

合成方法
一種手性2,3-蒎烷二醇的合成方法,其特征在于具體步驟如下:
在水和醇類溶劑存在下,加入主原料α-蒎烯和過氧化抑制劑,反應溫度為10~40℃,滴加含氧化劑的pH=11~14的強堿溶液,滴加完畢,于10~40℃下保溫,保溫時間為2~10h,反應完全,加入還原劑終止反應,分液,萃取,濃縮得到產(chǎn)品手性2,3-蒎烷二醇。
其中主原料α-蒎烯與水的用量比為1g/0.5~5.0mL;主原料α-蒎烯與醇類溶劑用量比為1g/3.0~20.0mL;主原料α-蒎烯與過氧化抑制劑的摩爾比1:0.5~3.0;主原料α-蒎烯與氧化劑的摩爾比為1:1.0~10.0;主原料α-蒎烯與強堿的摩爾比為1:0.1~2.0;主原料α-蒎烯與還原劑的摩爾比為1:5.0~20.0;所說的醇類溶劑為甲醇、乙醇、丙醇、叔丁醇、異丙醇或正丁醇,所說的過氧化抑制劑為乙二醇或丙三醇,所說的氧化劑為高錳酸鉀或高錳酸鈉,所說的還原劑為二氧化硫、亞硫酸氫鈉,亞硫酸鈉或焦亞硫酸鈉。
參考文獻
CN102584538B