目前，惡性腫瘤仍然是威脅人們生命的主要疾病之一，目前上市的抗癌藥物雖然有一定的療效，但它們大多是細(xì)胞毒藥物，具有嚴(yán)重的副作用，因此如何從有效的腫瘤靶點(diǎn)出發(fā)來研究靶向性的新型抗癌藥物成為當(dāng)務(wù)之急。 

泛素-蛋白酶體途徑(簡稱UPP)能夠調(diào)控參與細(xì)胞周期控制的蛋白質(zhì)的水平，這一途徑與癌癥、心腦 血管疾病及神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病的發(fā)病都有重要關(guān)系。使用一些有效的抑制劑來抑制這一途徑過度降解重要蛋白質(zhì)將會(huì)為上述疾病的治療提供新的思路。 

手性2,3-蒎烷二醇正是合成這一蛋白酶抑制劑的重要中間體。隨著人們對(duì)抗癌藥物的研發(fā)和生產(chǎn)的日益重視，手性2,3-蒎烷二醇的市場需求量也在逐年增加，價(jià)格也逐漸升高。

合成方法

一種手性2,3-蒎烷二醇的合成方法，其特征在于具體步驟如下： 

在水和醇類溶劑存在下，加入主原料α-蒎烯和過氧化抑制劑，反應(yīng)溫度為10～40℃，滴加含氧化劑的pH=11～14的強(qiáng)堿溶液，滴加完畢，于10～40℃下保溫，保溫時(shí)間為2～10h，反應(yīng)完全，加入還原劑終止反應(yīng)，分液，萃取，濃縮得到產(chǎn)品手性2,3-蒎烷二醇。

其中主原料α-蒎烯與水的用量比為1g/0.5～5.0mL；主原料α-蒎烯與醇類溶劑用量比為1g/3.0～20.0mL；主原料α-蒎烯與過氧化抑制劑的摩爾比1:0.5～3.0；主原料α-蒎烯與氧化劑的摩爾比為1:1.0～10.0；主原料α-蒎烯與強(qiáng)堿的摩爾比為1:0.1～2.0；主原料α-蒎烯與還原劑的摩爾比為1:5.0～20.0；所說的醇類溶劑為甲醇、乙醇、丙醇、叔丁醇、異丙醇或正丁醇，所說的過氧化抑制劑為乙二醇或丙三醇，所說的氧化劑為高錳酸鉀或高錳酸鈉，所說的還原劑為二氧化硫、亞硫酸氫鈉，亞硫酸鈉或焦亞硫酸鈉。 

參考文獻(xiàn)

CN102584538B