高哌嗪為白色至微黃色結(jié)晶，Cas號：505-66-8，分子式：C5H12N2分子量：100.16，熔點：42-45℃，閃點：64℃；沸點：167℃。

作用

高哌嗪是重要的醫(yī)藥中間體，因為其結(jié)構(gòu)特征，導致其應用廣泛，目前主要用來合成賽克利嗪、卡馬西平、喹諾酮和氯環(huán)嗪等藥物。另外還有以高哌嗪為原料修飾的喹啉及異喹啉衍生物、喹諾酮衍生物、噻唑烷羥酸酰胺衍生物等藥物，和用于合成噠嗪胺、含硝?；钠S胺衍生物、水溶性唑類等的藥物，對治療心血管疾病、間質(zhì)性漿細胞肺炎特別是對AIDS患者的間質(zhì)性漿細胞肺炎、哮喘、中樞神經(jīng)系統(tǒng)病癥包括抑郁癥和焦慮癥等表現(xiàn)出良好的療效。

制備方法

一種高哌嗪的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

(1)第一步：取乙二胺和正丁醇與對甲苯磺酰氯進行反應，再加入50％氫氧化鈉，攪拌，加熱回流，再加入溴氯丙烷和50％氫氧化鈉溶液，發(fā)生反應1-3小時，離心，得到N,N’-二對甲苯磺?；哌哙?；

(2)第二步：依次將苯酚、氫溴酸和N,N’-二對甲苯磺酰基高哌嗪投入反應罐內(nèi)進行反應，減壓濃縮，除去剩余的苯酚和氫溴酸，加入乙醇，離心，得到高哌嗪氫溴酸鹽；

(3)第三步：將高哌嗪氫溴酸鹽和50％氫氧化鈉溶液投入反應罐中，室溫攪拌，向反應罐中加入甲苯，回流，離心，收集濾液，減壓蒸餾，收集90℃-110℃左右的餾分，得到高哌嗪。

本發(fā)明的高哌嗪的合成方法成本低，原材料易獲得，收率高，污染較少，利于工業(yè)化。

參考文獻

CN104744382A