培美曲塞二鈉2.5水合物，英文名為Pemetrexed disodium hemipentahydrate，也叫做培美曲塞二鈉水合物，常溫常壓下為白色至類白色固體粉末，在水中有一定的溶解性但是不溶于醚類有機溶劑。培美曲塞二鈉2.5水合物主要用作生物化學基礎化學試劑，它主要用于抗腫瘤藥物研發(fā)及生物科研實驗中。

圖1 培美曲塞二鈉2.5水合物的性狀圖

藥效活性

培美曲塞二鈉2.5水合物具有獨特的生理活性，它是一種新型經(jīng)典抗葉酸劑，其抗腫瘤活性可能是由于其多聚谷氨酸化代謝物同時和多重抑制幾種關鍵的葉酸需要酶。培美曲塞二鈉2.5水合物是藥物分子培美曲塞二鈉的關鍵合成中間體，培美曲塞二鈉合信迪利單抗和鉑類用于表皮生長因子受體（EGFR）基因突變陰性和間變性淋巴 瘤激酶（ALK）陰性、不可手術切除的局部晚期或轉移性非鱗狀非小細胞肺癌的一線治療。服用含有的培美曲塞二鈉2.5水合物的藥物分子，為了減輕毒性，必須指導接受培美曲塞治療的患者每日口服葉酸制劑或含葉酸的復合維 生素（350~1000μg），在首次培美曲塞給藥前7天中，至少有5天每日必須口服一次葉酸而 且在整個治療過程中直至培美曲塞末次給藥后21天應繼續(xù)口服葉酸。

制備方法

有專利報道了一種培美曲塞二鈉2.5水合物的制備方法，該方法在制備過程中不需要與對甲苯磺酸成鹽的方法將產(chǎn)物提純，避免了基因毒性雜質的生成，而是采用一鍋煮的方法，三步連投，以4[2(2氨基4,7二氫4氧1H吡咯[2,3d]嘧啶5基)乙基]苯甲酸甲酯為起始原料，水解后直接與L谷氨酸二乙酯鹽酸鹽縮合，再水解后得到粗品，再經(jīng)過重結晶后得到培美曲塞二鈉2.5水合物，有效提高了產(chǎn)品的總收率。這種制備培美曲塞二鈉2.5水合物的反應具有反應條件溫和，工藝效率高，對環(huán)境友好等優(yōu)點，非常適用于工業(yè)化生產(chǎn)。[1]

參考文獻

[1]王寧等.一種培美曲塞二鈉水合物的制備方法:CN202010373593.1[P].