背景及概述

2-氯-4-甲氧基-5-硝基吡啶是一種多取代吡啶類中間體，CAS號為607373-83-1。其分子式為C?H?ClN?O?，分子量約188.57。常溫下為黃色至棕色粉末，密度約1.445 g/cm3。它主要用于醫(yī)藥（如合成蛋白酪氨酸激酶抑制劑）和農(nóng)藥研發(fā)。該化合物對皮膚和眼睛有刺激性，需在2-8°C下充惰性氣體密封儲存。以下是該化合物的性質(zhì)、用途、制法和安全信息的介紹。

特性及應(yīng)用

2-氯-4-甲氧基-5-硝基吡啶是一種黃色晶體或粉末狀固體，微溶于水，可溶于乙醇和醚，具有較強(qiáng)的氣味。

2-氯-4-甲氧基-5-硝基吡啶是重要的醫(yī)藥、化工中間體，可用作制備其他有機(jī)化合物的起始材料。

制法

2-氯-4-甲氧基-5-硝基吡啶的制備方法可以通過在4-甲氧基吡啶的氫氧化鈉溶液中加入氯源和硝化劑，反應(yīng)生成目標(biāo)產(chǎn)物。具體的反應(yīng)條件和步驟需要根據(jù)具體的合成方案來確定。參考文獻(xiàn)[1]報道采用醇經(jīng)氯代的反應(yīng)制備2-氯-4-甲氧基-5-硝基吡啶，其合成反應(yīng)式如下圖所示：

圖1 2-氯-4-甲氧基-5-硝基吡啶的合成反應(yīng)式

實驗操作：

將4-甲氧基-5-硝基吡啶-2-醇（100毫克，587.81微摩爾）與三氯氧磷（2毫升）混合，在100°C下攪拌反應(yīng)過夜。冷卻至室溫后，減壓濃縮混合物。殘留物經(jīng)硅膠快速柱層析純化（二氯甲烷/甲醇=20/1），得到2-氯-4-甲氧基-5-硝基吡啶（72毫克，381.82微摩爾，產(chǎn)率65%），為黃色固體。質(zhì)譜（ESI）：m/z [M+H]? 189.0。

安全信息

2-氯-4-甲氧基-5-硝基吡啶是一種有機(jī)化合物，其在操作和儲存時需要采取一些安全措施。在操作時，應(yīng)佩戴適當(dāng)?shù)膫€人防護(hù)裝備，如實驗手套、防護(hù)眼鏡和實驗室外套。避免直接接觸皮膚和眼睛，并避免吸入其粉塵或氣體。在儲存時，應(yīng)將其保存在密閉的容器中，遠(yuǎn)離高溫、火源和氧化劑。

參考文獻(xiàn)

[1]Current Patent Assignee: PYROTECH BEIJING BIOTECHNOLOGY - WO2025/201477, 2025, A1.Location in patent: Page/Page column 38.