簡(jiǎn)介

非班太爾，又名苯硫胍，屬于苯并咪唑類抗寄生蟲藥，其化學(xué)名稱為{[2-(甲氧乙酰氨基)-4-(苯硫基)苯基]亞氨羰基}二氨基甲酸二甲酯，主要用于治療和控制動(dòng)物的胃腸蛔蟲、絳蟲等蠕蟲感染，具有高效、低毒、體內(nèi)停留時(shí)間短、安全范圍大等特點(diǎn)。作為一種前藥，非班太爾給藥后，在動(dòng)物體內(nèi)代謝為芬苯達(dá)唑，并可進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為奧芬達(dá)唑、羥基芬苯達(dá)唑、對(duì)羥基芬苯達(dá)唑和無活性代謝物芬苯達(dá)唑砜。非班太爾的驅(qū)蟲活性主要?dú)w因于活性代謝物芬苯達(dá)唑和奧芬達(dá)唑的形成，這兩種代謝物通過抑制微管蛋白，使腺苷三磷酸合成受阻，進(jìn)而導(dǎo)致蟲體死亡。此外，研究證實(shí)非班太爾本身也可通過直接的神經(jīng)毒性作用產(chǎn)生驅(qū)蟲效果。作為寵物驅(qū)蟲藥，非班太爾通常與雙羥萘酸噻嘧啶、吡喹酮聯(lián)合使用制成復(fù)方非班太爾片劑，用于治療寵物犬胃腸道線蟲和絳蟲感染[1]。

非班太爾的性狀

藥代動(dòng)力學(xué)

本實(shí)驗(yàn)室前期藥代動(dòng)力學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，犬口服非班太爾后，非班太爾血藥濃度較低且表現(xiàn)出顯著的個(gè)體間差異。值得注意的是，部分實(shí)驗(yàn)犬多次給藥后，非班太爾吸收不穩(wěn)定，藥動(dòng)學(xué)參數(shù)如藥時(shí)曲線下面積（area under the curve，AUC）、最大血藥濃度（maximum concentration，Cmax）變異系數(shù)較高。臨床實(shí)踐中口服藥物的療效可能會(huì)受到其體內(nèi)吸收變異的干擾，從而導(dǎo)致嚴(yán)重的治療后果?？诜幬锏奈帐且粋€(gè)受藥物理化性質(zhì)、生物藥劑學(xué)特性及其與胃腸道相互作用影響的過程，其中藥物的溶解性以及穿過腸壁的滲透性是影響吸收的關(guān)鍵參數(shù)。生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)（biopharmaceutics classification system，BCS）是一種用于預(yù)測(cè)藥物吸收及確定藥物限速步驟的監(jiān)管工具，它根據(jù)藥物的溶解性和滲透性，將口服藥物分為4類，即BCSⅠ類（高溶解性、高滲透性）、BCSⅡ類（低溶解性、高滲透性）、BCSⅢ類（高溶解性、低滲透性）和BCSⅣ類（低溶解性、低滲透性）。研究表明滲透性和/或溶解度過低的藥物在口服給藥時(shí)極易出現(xiàn)口服生物利用度低且藥代動(dòng)力學(xué)變異高的情況[1]。

參考文獻(xiàn)

[1] 張馮奕馳,郭凡溪,李重陽,等. 非班太爾生物藥劑學(xué)特性及吸收轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制研究 [J/OL]. 南京農(nóng)業(yè)大學(xué)學(xué)報(bào), 1-12[2026-05-15]. https://link.cnki.net/urlid/32.1148.S.20251110.1700.004.