背景及概述^[1]

環(huán)戊基甲基磺酰氯可用作醫(yī)藥合成中間體。如果吸入環(huán)戊基甲基磺酰氯，請將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應(yīng)脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫(yī)；如果眼晴接觸，應(yīng)分開眼瞼，用流動清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫(yī)；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應(yīng)立即就醫(yī)。

制備^[1]

環(huán)戊基甲基磺酰氯可用作醫(yī)藥合成中間體。如發(fā)生如下反應(yīng)：環(huán)戊基甲基磺酰氯（359mg）加入2-[4-（3-[（2S）-2-哌啶基]-1，2，4-惡二唑-5-基甲氧基）的溶液中芐基]-1，3-異吲哚二酮二酮鹽酸鹽（627mg）[見制備15]和三乙胺（0.4ml）的二氯甲烷（2ml）溶液。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌18小時，然后將其加熱至30℃并再攪拌56小時。將混合物用二氯甲烷稀釋，用稀鹽酸水溶液洗滌，有機層用硫酸鎂干燥，減壓除去溶劑。粗產(chǎn)物通過硅膠柱色譜純化，用100：0的溶劑梯度洗脫，改為75:25（體積）己烷：乙酸乙酯，得到2-[4-（3-[（2S）-1-環(huán)戊基甲基磺?；?2-哌啶基]-1，2，4-惡二唑-5-基甲氧基）芐基]-1，3-異吲哚二酮（192mg）。

1H-NMR（CDCl3）6：7.85（2H，d），7.70（2H，d），7.40（2H，d），6.95（2H，d），5.40（1H，d），5.20（2H，s），4.80（2H，s），3.80（1H，d），3.20（1H，t），2.90（2H，m），2.20（1H，d），2.00-1.00（16H，m）。

主要參考資料

[1]WO9945006HETEROCYCLICCOMPOUNDSASINHIBITORSOFROTAMASEENZYMES