R547（[4-氨基-2-[(1-甲磺?；哙?4-基)氨基]嘧啶-5-基](2,3-二氟-6-甲氧基苯基)甲酮）是CDK1、2、4、7和9的有效抑制劑，在臨床前模型中顯示出廣泛的抗腫瘤活性。該Ia期研究評估了安全性，藥代動力學(xué)（PK）和藥效學(xué)（PD）終點。方法是：R547（[4-氨基-2-[(1-甲磺?；哙?4-基)氨基]嘧啶-5-基](2,3-二氟-6-甲氧基苯基)甲酮）給予90或180分鐘輸注D1，D8（21天周期）。結(jié)果顯示41例患者在劑量范圍8.6-195 mg / m2耐受R547（[4-氨基-2-[(1-甲磺酰基哌啶-4-基)氨基]嘧啶-5-基](2,3-二氟-6-甲氧基苯基)甲酮）。