曲托龍于1963年首次被研制出來，但是直到1990年，對(duì)其的深入研究才逐漸開展，該物質(zhì)最初被設(shè)計(jì)用于激素替代治療。

甾體化合物的3-位或7-位引入甲基，尤其是立體選擇性地引入3或7-甲基，得到的系列化合物具有重要的生理活性。例如，19-去甲雄甾-5(10)-烯-7-甲基-17-乙炔基-17-羥基-3-酮(俗名替勃龍)用于抗腫瘤、治療心血管疾病以及骨質(zhì)疏松癥等；7-甲基睪酮可作為避孕藥；曲托龍(19-去甲雄甾-4-烯-7-甲基-17-甲基-17-羥基-3-酮)能有效抑制排卵。關(guān)于甾體骨架上立體選擇性地引入7-甲基的方法鮮見報(bào)道。GrunwellJ.F.和NiY.等人報(bào)道了CuCl催化下甲基格氏試劑對(duì)雄甾-4，6-二烯-3-酮進(jìn)行加成，得到了7-位甲基化產(chǎn)物，然而，利用該方法引入甲基的反應(yīng)，收率僅為20％，且產(chǎn)物中主要為7-甲基異構(gòu)體。