2-羥基喹啉是一類重要的生物堿，在抗癌、抗生素、抗病毒、抗菌、降血壓等方面具有廣泛的應(yīng)用。它可以由乙酰苯胺

2-羥基喹啉及其衍生物是一類重要的生物堿，許多含有2-羥基喹啉母核的化合物具有卓越的生物活性，其在抗癌、抗生素、抗病毒、抗菌、降血壓等方面具有廣泛的應(yīng)用，因此2-羥基喹啉衍生物的合成受到了廣泛關(guān)注。近年來，過渡金屬催化的基于羰基化的環(huán)化反應(yīng)合成1-羥基喹啉衍生物的方法也被報道。

喹諾酮類(quinolones，QNs)藥物是一大類具有1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸結(jié)構(gòu)的人工合成抗菌藥物， 1962年由Lesher等研制而成，第一代為萘啶酸，自發(fā)明后1963年應(yīng)用于臨床。后30年迅速發(fā)展，其發(fā)展的速率超過了頭孢菌素類（3.0%）及青霉素類（4.1%）抗菌藥物。其抗菌譜廣、抗菌活力強、體內(nèi)分布良好、不良反應(yīng)小，且與其他藥物合用不良配伍少，對多種耐藥菌有較好的療效。常被用作青霉素及頭孢菌素替代藥物治療全身感染。喹諾酮類藥物與細(xì)菌DNA促旋酶及拓?fù)涿赴l(fā)生交互作用，導(dǎo)致DNA發(fā)生降解或菌體死亡。因此，喹諾酮類藥物在抗菌藥物中占有重要地位。