伐地那非二鹽酸鹽新聞專題
鹽酸伐地那非片在制備治療肺動(dòng)脈高壓藥物中的應(yīng)用
鹽酸伐地那非片,商品名:艾力達(dá),是經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)的治療男性陰莖勃起功能障礙的藥物。主要成分為鹽酸伐地那非,化學(xué)名為:2_[2-乙氧基-5-4-(乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮_4 _酮單鹽酸鹽,淺橙色至暗橙色薄膜衣片。鹽酸伐地那非通過(guò)抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(TOE5),增加性刺激作用下海綿體局部?jī)?nèi)源性一氧化氮的釋放,從而增強(qiáng)性刺激的自然反應(yīng),在臨床廣泛應(yīng)用治療男性陰莖勃起功能障礙。但對(duì)于肺血管疾病和肺動(dòng)脈高壓的治療作用目前尚未見(jiàn)報(bào)道。
2022/2/17 17:04:44
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瓦地那非二鹽酸鹽的說(shuō)明書(shū)
鹽酸伐地那非(瓦地那非)是PDE5抑制劑藥物,它的作用機(jī)制是:PDE5是人陰莖海綿體中的主要cGMP水解酶,當(dāng)性刺激過(guò)程中NO被釋放后,并激活可溶性的鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)形成,對(duì)PDE5的抑制可提高陰莖內(nèi)cGMP的水平,從而增強(qiáng)內(nèi)源性NO的作用,導(dǎo)致陰莖勃起??诜^對(duì)生物利用度為15%,可被迅速吸收,血漿清除半衰期約為4~5h,與傳統(tǒng)的Sildenafil相比較,Vardenafilhydrochloride具有用量小、起效時(shí)間快、副作用小、持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)、且水溶性好等優(yōu)點(diǎn)。
2020/10/18 17:56:53
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